Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках оранжевого стекла.
Высшая разовая доза 0,04 г, суточная 0,06 г.
Применяют для лечения малярии; отличается от акрихина, бигумаля и хлор иди на (стр. 381) тем, что он действует иа гаметоцнды всех видов возбудителя, включая полулуния тропической малярии. Спустя
1—2 суток после приема плазмоцида гаметоциды теряют способность заражать комара, а через 4—5 суток полностью исчезают из крови. Плазмоцид применяют обычно с акрихином и бигумалем. Пря передозировке плазмоцида наблюдаются побочные явления, вплоть до атрофии зрительного нерва.
CHINOCIDUM
хиноцид.
6-МЕТОКСИ-8-(4'-АМИНОПЕНТИЛ)-АМИНОХИНОЛИН ДИХЛОРГИДРАТ
Синтезирован В. И. Ставровской и М. Б. Брауде в 1952 г. взаимодействием 6-метокси-8-аминохинолнна (XXX111) с гидробромндом 2-амнно-5-бромпеитана (XL1X). Исходным сырьем является "у-ацетопропиловый спирт XLV11), кото ый восстановительным аминнрованием превращают в 2-амн-
|| | ? гпи /\Ц'/
ЙН(СН.)8СНСН,
- 2НС1
C.bHjjON;, - 2НС!
М. в- 332,28
иопентанол-5 (XLIU). Обработкой (XLVIII) тионилбромидом или бромисто-водородной кислотой получают (XLIX):
ch,cocHv(:н.сн.ои|Н1, -н’- ch.chchxhxh.oh
XLVI1 ‘
NH-XLVII1
V „с, CHsO CHjCI^CH-^Br - IlBr II | Спирговый
}... ряс,во? /'NN^
NHS
NH(CHj},CHCIla ? 2HCI
till,
Хиноцид - кристаллический порошок оранжево-желтого цвета, горького вкуса, т. пл. 225—228 с, легко растворим в воде, мало — в спирте, не растворим в эфире, бензоле, ацетоне. Хлор-нон определяют с помощью нитрата серебра; при действии на водный раствор препарата бихромата к алия выделяется светло-коричневый осадок, темнеющий на свету (реакция иа хиио-л и новое ядро).
Чистоту препарата определяют по отсутствию сульфатов тяжелых металлов, мышьяка.
Количественное определение основано на адсорбции хиноцида-основа-ния катионитом «СДВ-З» в Н-форме; титруют проходящую через катионит соляную кислоту 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора фенолфталеина. 1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01661 г хнноцида, которого в препарате должно быть не менее 99% (для получения положительных результатов катионит с адсорбированным основанием промывают дистиллированной водой до нейтральной реакции на метиловый оранжевый).
При отсутствии катионита около 0,15 г препарата растворяют в 10 мл воды, добавляют 100 мл воды, 1 г 10%-ного раствора серной кислоты и титруют из полумикробюретки 0,1 н. раствором нитрата серебра (в качестве индикаторного электрода применяют серебряную проволоку).
Хранят с предосторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте в герметически закрытых флаконах темного стскла.
Применяют для лечения и химиопрофилактики трехдневной малярии по 0,03 г; выпускают в виде порошка и драже но 0,005 и 0,01 г.
8-0КСИХИ110ЛИН И ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ
8-Окснхннолин н его производные используют как антисептики; к ним относятся хинозол и хнниофон.
CHINOSOLUM
ХИНОЗОЛ- ОЛЬФАТ 8 0КСИХИП0ЛИНА
Р \/V]
I
• I LSOfl
/\N
I ОН
<CkH:ON>. -Н.Ч), М. в. .«8,41
Получают взаимодействием о-аминофенола (I), глицерина (II) и ссрной кислоты, т. е. с образующимся за счет водоотнятия акроле'*ном.
в присутствии о-нитрофенола (III), являющегося окислителем, по методу Скраупа:
сн,оп
П +3 сноп 3
11 Jnh, I
OH сн=ом J.40,
он
^N;
d)H
I II 111 IV
H.SO, + 11HJ
Образующийся 8-окснхинолин (IV) в виде сульфата нейтрализуют щелочью и свободное основание отгоняют с острым паром. Выделившийся 8*окснхинолин растворяют в спирте и осаждают эквивалентным количеством серной кислоты в виде сульфата.
Хинозол — лимонно-желтый мелко кристаллический порошок, т. пл. 175—178°, своеобразного запаха, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, не растворим в эфире и хлороформе. Хлорным железом окрашивается в синевато-зеленый цвет. Раствором карбоната натрия осаждается основание, растворимое в избытке реактива; хлорид бария выделяет белый осадок BaS04.
Чистоту препарата опредечяют отсутствием примесей тяжелых металлов, мышьяка, золы, выше норм ГФ1Х.
Количественное определение основано на титровании 0,1 н. раствором едкого натра серной кислоты, связанной с основанием хинозол а, в присутствии хлороформа. 1 мл 0,1 и. раствора едкого натра соответствует 0,01942 г хинозол а, которого в препарате должно быть не менее 98%.
Хранят в хорошо закупоренных стеклянных банках.
Применяют в разведеннн I : 1000—I : 2000 для дезинфекции рук, промывания рай, а также в виде присыпок (1—2%-ных) и мазей (5—10%-ных). Для обработки хирургических инструментов непригоден, так как взаимодействует с металлами. Хинозол входит в состав противозачаточного средства «контрацептии».
CHINIOFONUM. YATREN
ХИНИОФОН. ЯТРЕН. СМЕСЬ 7-ЙОД-8-ОКСИ-5-ХИНОЛИНСУЛЬФОКИСЛОТЫ С ГИДРОКАРБОНАТОМ НАТРИЯ (3 : 1) so3h
ОН
C.H(iO,NSJ М. в. ЗГ>1.13
NaHCO, At. в. 84,01
Сииоиимы: Anajodin, Avlochin, Chinosulfan, Loretin.
Получают сульфированием 8-окснхииолина (IV) концентрированной серной кислотой, с последующим йодированием образовавшейся 5-сульфокислоты 8-оксихннолнна (V) и смешением 7-йод-8*окси-5-хннолинсульфо-кислоты (VI) с гндрокарбонатом натрия:
