Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 162

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 156 157 158 159 160 161 < 162 > 163 164 165 166 167 168 .. 320 >> Следующая

Чистоту препарата определяют по отсутствию гидразида изоникотиновой кислоты (при прибавлении к водному фильтрату препарата 0,5 : 30 1 2 капель 0,1 н. раствора нитрита натрия и нанесения кг пли на йодкрахмальную бумажку возникает синее окрашивание), хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов, мышьяка, влаги (не более 7°о).
Количественное определение производят на содержание азота; 1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,009109 г ларусана, которого должно быть не менее 97
Хранят с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте в стеклянных банках оранжевого стекла.
Применяют в тех же случаях, что и фтивазид, но 0,1—0,3 г 3 раза в сутки; детям в возрасте 5 лет - по 0,05 г 3 раза в сутки, старшего возраста по 0,1 г 3 раза в сутки.
1PRAZIDUM
ИПРАЗИД 1 ИЗОНИКОТИНОИЛ 2 ИЗОПРОПИЛГИДРАЗИН vJH,
CONHNHCH
4 СП,
' N
QH13ON3 AI. в. 17ПЯ5
Синонимы: Iproniazid, Ipronid, Marsalid.
Получают нагреванием гидразида изоникотиновой кислоты (V) с ацетоном в среде изопропаиола до растворения (V) с последующим гндрирона-
нием 2-изопропилн ден- 1-изоникотиноилгидразина (X11) в присутствии окиси платщш при 20 25 am давления: |
си.. t'H.
С ОМН\Н. ГО,\Н\*— < СОКИ NHCH
I I CHiCgCH.
.«.м- LHOH
NN \
V
Ипразид - бесцветные или счегка желтоватые иглы без запаха, т. п.I. 110—114е, легко растворимые в воде и в спирте, мало растворимы в эфире н в бензоле. Нитропруссид натрня в присутствии едкого натра выбывает красновато-ораижевое окрашивание. Сульфат меди даст с препаратом изумрудно-зеленое окрашивание, переходящее при нагревании в желтое с зеленоватым оттенком.
Чистоту препарата определяют по отсутствию хлоридов, сульфатов, изоникотнноил-нэопропилиденгидразнна (2 г вещества с 25 мл разведенной серной кислоты подвергают перегонке; к 5 мл перегона прибавляют 2 мч 1°|.-ного раствора ннтропруссида натрия и 10 капель 30%-ного раствора едкого натра не должно возникать коричнево-красного окрашивания, тубазид, фшвазид, метазид, растворимый салюзид дают желтое окрашивание. тяжелых металлов, мышьяка).
Количественное определение основано на разложении препарата ледяной уксусной и соляной кислотами и титровании образующегося гндра-зида нзоннкотиновой кислоты 0,1 М раствором нитрита натрня в присутствии индикаторного платинового электрода, с применением в качестве электрода сравнения каломельного. 1 мл 0,1 М раствора нитрита натрия соответствует 0,01792 г игтразида, которого р препарате должно быть не менее 99 ®о
Хранят с предосторожностью (список Б), в темном месте. Ипразид тормознт активность моноаминооксидазы, удлиняет действие барбитуратов, снижает артериальное давление. Применяют в психиатрии в качестве возбуждающего средства, а также при грудной жабе как сосудорасширяющее средство по 0,05—0,025 г 3—4 раза в день в виде порошка или таблеток.
СП,
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА
Производные хинолина объединяют большое число соединений, обладающих антималярийным, антисептическим, амебоцидным, жаропонижающа м и местноанестезирующнм действием. Они характеризуются тремя основными типами активных препаратов: а) производные 4-аминохинолина (1); б) производные 8-амннохинолина (И); в) производные 8-окснхннолина ,
(111); г* производные цинхониновой кислоты (IV)-
KHR СООН
/\N I
где R=(CHS)„ N (Aik),
СН.О / \/ D 1 /\Л 1 II 1
1 N i ii i /\N 1 1 4-/NN^ IV
NHR 11 Ьн HI
Соединениям типа I обычно свойственно шизонтропное действие, соединениям типа II — гаметотропное, соединениям типа 111 - антисептическое, а производным IV — антиподагрическое и анестетическо . и-ствие. Шизонты и гаметы —две формы развития малярийного плазме;дня; шизонты характеризуют бесполый цикл развития плазмодия, протекающий в организме человека и заканчивающийся образованием гаметоцнтов. Гаметы характеризуют половой цикл, протекающий в организме комара Anopheles.
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИ НОХИ НОЛИ НА
Наиболее активными антнмалярийными препаратами данного типа являются хлорзамещенные, содержащие атом хлора в положении 7-хино-линового ядра. Из них практический интерес представляют хннамин (III) и амииохннол (IV), которые обладают не только высокой антималяриьнои, но н амебоцидной активностью:
СН8
NHCH(CHs), N(CSH5),
Г ) j
cl / \N/'
111
СН,
NHCIHCII.i.NfC.lIJ,
/у ,
• 2НаР04 ch=ciin .;шаРО,
4 IV
CH1NAM1NUM
ХИН АМИН. 7- ХЛОР-4 - (а-Д ИЭ ГИЛАМИНО-а-МЕТИЛБ^ ТИЛ)-АМИНОХИНОЛИИ ДИФОСФАТ
СН,
NHCH(CH2)3K(C2H3)2 -211^0,
C^Il^N С • 2ИjPO, М в :• Г.9
Синонимы: Aralen, Resocliinum.
Впервые синтезнрован Андрезагом и Брейтнсром в Германии в 1934 г., в медицинской практике использован впервые в США в 1946 г.
Получают нагреванием до 160—170° в среде изоамилового спнры 7 хлор-1,2,3-4-тетрагндрохинолона-4 (V), диэтнламиио-4-амннопентана (VI) и о-нитрофенола (VII) до прекращения выделения воды, с последующей обработкой раствором едкого натра и изапечением бензолом или днхлор ' л-ном:
О
.11 СНз
V H14CH(CHgl3NiC2H VI
СН2
1
NHCHCCH.JjNtC.HO
i
После отгонки бензола н отбора фракции с т. кип. 215 -220° при
2 мм рт. ст. основание (VIII) переводят в фосфорнокислую соль. 7-Хлор-
Предыдущая << 1 .. 156 157 158 159 160 161 < 162 > 163 164 165 166 167 168 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed