Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02483 г барбамила. При наличии в препарате свободной щелочн из найденного процентного содержания барбамила вычитают процентное содержание свободной Щелочи (едкого натра), умноженное на 6,21.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных стеклянных банках. Высшая разовая доза 0,5 г, суточная — 1г.
Применяет как снотворное, успокаивающее и противосудорожное средстао пн 0,1—0.2 г на прием, детям из расчета до 0,01 г иа каждый год их возраста.
В мышцы в качестве протнвосудорожного средства и при психических возбуждениях вводят 5—10 мл 5?ч> -ного раствора. Внутривенное введение производят медленно (не более 1 мл в I мин). Выпускают в порошках и таблетках по 0.1 и 0,2 г.
AETHAM1NALUM-NATRIUM. NEMBUTALUM
ЭТАМИНАЛ НАТРИЙ. НЕМБЪТАЛ
5-(1 - Vi Е Т ИЛ БУТИЛ) -5-ЭТИЛ БАР БИТУ РАТ НАТРИЯ
II
»-сР с.а
NaOC. .'О.
N-CO СПСНХНХНз
сн,
CnH.-O.-N-.N* М. в. 248,26
Синонимы: Jsoamytal, Pentobarbiton, Napental, Narcoren, Ncmbuta1-nalrium, Pentobarbitalum
Впервые описан в 1915 г в германском патенте № 293163. Получен конденсацией этил-(1-метнлбутил)-циануксусноэтилового эфира с гуанидином с последующим гидролизом 2,4-дииминомронзводного; это соединение, однако, не было обследовано фармакологически. Лишь в 1930 г. препарат привлек внимание исследователей (Волвилер и Таберн, Шопле с сотр.).
Получают аналогично барбамилу конденсацией этилового эфира этил-(Ьметилбутил)-малоновой кислоты с мочевиной в этаноле в присутствии этилата натрия или конденсацией этил-(1-мстилбутил)-циануксусноэтн.ю-вого эфира с мочевиной в тех же условиях по схеме:
СООС.Л1 СО()С»Н,
COCHXH.CIL ' н-
C-CCII.CHXH, - •
LHS |
CN CN СН,
Н5С» СООС*Н5
11 COOCfiHc ? cool и, ?,
cii,ch.cii.c сн —'
! I С11,СИиСН*С _н
H,r CN 1
II3C
CONH
H,( CONIL CBH3
>co с cc *
CH,CIIXHSCH c—NH СНЯСНХНЫСН
tu, Лн ku. csHs.
COtfH
CH3CH,CH2C-H
CONH
CON
снг
Этаминал-натрии белый порошок, т. пл. 127—130°, без запаха, горького вк^са, растворяется в воде, спирте, не растворим в эфире. Дает те Же реакции, что н барбамил.
Чистот\ препарата и'количественное содержание определяют аналогично барбами.1 v.
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,024813 г этамннал-иатрня.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных стеклянных банках. Высшая разовая доза 0,5 г, суточная — I г.
Применяют как снотворное но 0,1—0,2 г; ректально (в свечах) по 0,2—0,3 г. Внутривенно вводят 5%-ный водный раствор в количестве 5—10 мл, приготовленный асептически. Выпускают в порошке и таблетках по 0,1 г.
BAROTALUM
БАРОТАЛ. КДЛИПНОН. 5-КРОТИЛ-5-ЭТИЛБАРБИТУРОВАЯ КИСЛОТА CH,CH=CHCHS CONH
>с/ \со
С*Н‘ CONH
C,eH„03N# А1. в. 210,24
Получают аналогично другим барбитуратам. Из 2-этилдиэтилмалоно-вого эфнра (I) н мочевины в присутствии алкоголята иатрня получают 5-этилбарбитуровую кислоту (II), которую алкилируют бромистым кротн-лом (III). Последний получают нз бутаднена-1,3 (IV) и бромистого водорода:
,COOC8H5 r н CONH
Н Ак HfiNCONH* /
C*HcONa
\соос„н. Na СОКН
1 ' 11
СН,СН=СНСНМЧ CONH
С\ >СО
С.Н-/
CONH
СН.=СН СН=СН, -\- НВг CHaCH=CHCHsBr
IV
Баротал — белый кристаллический порошок горького вкуса с характерным запахом, т. пл. 110—115°, мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфнре, ацетоне, разбавленных щелочах. Водный раствор обладает кислой реакцией. Спиртовой раствор с хлоридом кальция и нитратом кобальта в присутствии едкого иатра дает сиие-фиолетовое окрашивание. Обесцвечивается бромной водой в спиртовом растворе.
Чистоту препарата устанавливают по отсутствию примеси этилбарбн-туровой кислоты (водный раствор должен быть бесцветным, прозрачным, нейтральной реакции), бромкротила (реакция Бейльштенна должна быть отрицательной), днэтил ацетил мочевины (раствор препарата в присутствии соды должен быть бесцветным), хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов, не превышающих нормы стандарта.
Количественное определение производят титрованием препарата в растворе диметил формам и да 0,1 и. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола в присутствии индикатора тимолового синего до синего окрашивания.
1 мл 0,1 и. раствора едкого иатра соответствует 0,02102 г баротала, которого в препарате должно быть не менее 98%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных стеклянных банках, в защищенном от света месте.
Применяют при вервном возбуждении, невралгии, бессоннице по 0,125—0,25 г. Высшая разовая доза 0,5 г, суточная — 1 г*
Выпускают в виде порошка и таблеток по 0,25 г.
ACIDUM ISOPROPYLBROMALLYLBARBITU RICUM
КВИЭТАЛ. ИЗОПРОПИЛБРОМАЛЛИЛБАРБИТУРОВАЯ КИСЛОТА
(CH,)SCH CONH
/С ; CO СН2=СВгСНа/ CONH
C,0H„O,N„Br М. e. 289,14
Получают конденсацией изопропил малонового эфира с 1,2,3-трибром-пропаном и последующей вторичной конденсацией изопропилбромаллилма-лонового эфира с мочевиной по схеме:
С°«СЛ lj:H-Br (СН.).СН ,соос,н, со NH
(СН,)ХНСН + СНВг с=—-• .с-
4'{"'OOP II I сн1=свгсн/ 'COOQH,
СНгВг
[(CH8)fiCH. ,CONH
чу \co
CHa=CBrCH/ '''CONH
Квиэтал —белый кристаллический порошок без запаха, т. пл. 179— 185е, горьковатого вкуса, хорошо растворяется в спирте, ацетоне, труднее в эфире, плохо растворим в воде и хлороформе.
