Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
и к фильтрату прибавляют 0,1 мл 5%-ного раствора нитропрусснда натрия, 0.1 мл раствора едкого натра и 0,1 мл раствора уксусной кислоты — не до.тжно появляться оранжевого окрашивания), сульфатов, хлоридов, мышьяка, тяжелых металлов.
Количественное определение основано на отгонке днэтиламииа из щелочного раствора, поглощении его 4°о-иым раствором борной кислоты и титрованием последнего 0,1 н. раствором соляной или серной киспоты в присутствии смешанного индикатора — 0,1°.»-ного спиртовою раствора мети-ювого красного и 0,1 %-ного спиртового раствора метиленового синего (2 : 1) до изменения зеленого цвета индикатора до фиолетового.
Параллельно в тех же условиях проводят контрольный опьп 1 mi 0.1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,04205 г еалюзида растворимою, которого в препарате должно быть 99—100,5 V
Хранят в стеклянных банках с предосторожностью (список Б), в су чом, защищенном от света месте.
Применяют для общего и местного воздействия на туберкулезный процесс подкожно, внутримышечно, внутривенно, субарахноидально, а также для промывания полостей. Под кожу и внутримышечно вводят до 10 мл
5- или 10°о-ного раствора однократно; суточная доза может быть доведена до 2 г. В вену вводят не более 10 мл 5°о-ного раствора медленно (1 м ? в 1 мии)\ для субарахноидального введения применяют 5°о-нын раствор. Для введения в полости применяют 5- и 10%-ные растворы. Препарат может быть разведен до желаемой концентрации стерильным изотоническим раствором натрия хлорида.
При туберкулезе верхних дыхательных путей препарат можно вводить интратрахеалыю (гортанным шприцем) по 2 -3 мл 5%-ного раствора.
Для лечения различных форм туберкулеза легких препарат можно применять в виде аэрозоля. Для ингаляций применяют 2,5 -3 м г 10°н-ного раствора; взрослым — 2—3 ингаляции, детям 2 ингаляции.
При туберкулезе половых органов у женщин раствор еалюзида (5 — 10%-ный) вводят внутримышечно и регионарно (в шейку матки или в своды влагалища) по 5—10 мл в день.
Прн туберкулезном менингите препарат можно вводить в спинномозговой канал (в виде 59о-ного раствора) в дозе 1,5—2 мг на 1 кг веса ежедневно или через день; введение раствора производится эн дол юмбал ьн о.
Выпускают в виде порошка н 5%-hoi о раствора в ампулах по 1, 2 и
10 мл и 10°о-ного раствора по 10 мл.
Храпят в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
METAZ1DUM
МЕТАЗИД. 1.1 -МЕТИЛЕ11-БИС ИЗОНИКОГИНОИЛГИДРАЗ!II1
CONHNHCHaNHNlICO
/'
\N*
CIaHieOtN, , М. в. 286,30
Получают конденсацией гидразнда нзон и котиковой кислоты с раствором формальдегида прн 60—80°:
CONHNH. CONllNIHCH„\lINHCO
/ ‘j / Ч. / v
Метазид — белый или кремовый кристаллический порошок, т. пл. 175—181° (с разл.), со слабогорьковатым вкусом, не растворим в воде и в органических растворителях; растворим в разбавленных минеральных кислотах. Ннтропруссидом натрия в присутствии едкого натра и уксусной кислоты окрашивается в оранжевый цвет, переходящий после прибавления соляной кислоты в вишневый, а после дальнейшего прибавления соляной кислоты — в желтый цвет. В присутствии фен ил гидразин а, ннтропрусснда натрня и едкого натра окрашивается в синий или зеленовато-синий цвет, переходящий в вишневый.
Чистоту препарата определяют по отсутствию посторонних примесей.
Количественное определение производят йодометрическн; оно основано на окислении метазида йодом до нзоннкотиновой и муравьиной кислот:
К 0,1 г препарата (точная иавеска) прибавляют 100 мл воды, 50 мл 0,1 и. раствора йода, 25 мл 1 н. раствора едкого натра и спустя 10—15 мин прибавляют 26—27 мл 1 н. раствора серной кислоты и титруют выделившийся йод 0,1 и. раствором тиосульфата натрия в присутствии индикатора крахмала. Параллельно ставят контрольный опыт. 1 мл 0,1 н. раствора йода соответствует 0,00286 г метазида, которого в препарате должно быть не менее 98,5%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом месте.
Применяют для тех же цели'!, что и фтивазид. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в спинномозговую жидкость. Бактериостатическая активность при приеме метазида выше, чем прн приеме тех же доз фтивазида.
Препарат назначают внутрь (перед едой) в порошках или таблетках по 0,2 г 2 раза в день; детям нз расчета 0,02 г на 1 кг веса в сутки, разделяя суточную дозу на 2—3 приема.
LARUSANUM
ЛАРУСАН. ИЗОНИКОТИНОИЛГИДРАЗОН ФУ РФ У РА ЛЬ АЦЕТОНА
CONFINHCH.NHNHCO
CONHNH,
у*.
/
/
CONIINH.
COONa
+ 10NaJ + 10Н20 + HCOONa +2N,
C^H.AN,
М. в. 273,30
Получают конденсацией фурфурола (XI) с ацетоном в присутствии едкого натра с последующей вторичной конденсацией образо-
вавшсгося фурфулиденацетона (XII) с гидразидом изоникотиновой кислоты (V):
Lc ° ** сн=снсосн.
0/ н NaOH С) *
\1 XI!
CONHNH, о
/ ч COM 1N—ССИ=СН |
H i /Ч .1
Ларусан — светло-желтый кристаллический порошок со слегка зеленоватым оттенком, без запаха или с едва заметным приятным запахом, т. пл. 189—191°, мало растворим в воде, растворяется в органических растворителях и неорганических кислотах, на свету темнеет. Прн прибавлении к спиртовому раствору (1 : 10) едких щелочей не изменяется в огличие от фгивазида. При растворении препарата в разбавленной ссриой кислоте (1 : 3) возникает ярко-красный оттенок, который быстро растворяется, окрашивая раствор в светло-желтый цвет (прн хранении раствор темнеет и приобретает темно-коричневый цвет). При прибавлении к спиртовому раствору препарата пикриновой кислоты выделяется красно-бурый пикрат С|4Н,Ь031^3- QHaCXNg, т. пл. 200—203°. При нагревании препарата со спиртовым раствором 2,4-динитрохлорбензола, в присутствии едкого натра, светло-желтая окраска постепенно переходит в темно-красную.
