Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Количественное определение производят извлечением основания эфиром в присутствии аммиака. Для полноты экстракции прн повторном извлечении прибавляют натрия хлорид до насыщения. После объединения эфирных вытяжек эфир отгоняют, прибавляют спирт, ацетон, воду и титруют потенциометрическн 0,1 и. раствором соляной кислоты с сурьмяным электродом. 1 ли 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,03752 г амино-хииола, которого в препарате должно быть не менее 95% в пересчете на сухое вещество.
Хранят с предосторожлостью (список Б), в плотно закрытых банках. Применяют при лямблиозе внутрь по 0,15 г 2—3 раза в день. ДЬя детей в возрасте до 1 года — 0,025 г; от 1 года до 2 лет --0,05 г; от 2 до 4 лет — 0,075 г\ ог 4 до 6 лет — 0,1 г; от 6 до 8 лет — 0,15 г; от 8 до 12 лет — 0,15— —0,2 г; от 12 до 16 1ет — 0,25- 0,3 г.
В отличие от акрихина не вызывает окрашивания тканей. Выпускают в виде порошка н таблеток по 0,025 —0,05—0,1 н 0,15 с.
TR1CHOMONACIDUM
ТРИХОМОНАЦИД. ТРИ ФОСФАТ 6-МЕТОКСИ-2-(4' НИТРОСТИРИЛ) 4 (а ME ТИЛ 6 ДИЭТШ1АМИНО)-БУТИЛАЧИНОХИИОЛИНА
сн,
\HCH(CH^NfCsH^
CH=n j , _ -ЗН,РО€
N -СИ=СП м»,
С. H5,OsN4 - ЗН '*0« Д1 * 7ГИ».6
Синтезирован М В Рубцовым с сотрудниками в 1955 г. Получают в в стадии: а) конденсацией я-аиизидииа (XXIII) с ацетоукс>сным эфиром (XXIV) в присутствии метилового спирта в этиловый эфир §-(«-метокси-фениламиио)-кротоновон кислоты (XXV); б) циклизацией (XXV) прн нагревании до 300 в 4-оксп-6-мстоксихинальдин (XXVI); в) замене в нем 4-окси-группына атом хлора; г) конденсации 4-хлор-6-метоксихн на льдина (XX VII) с I-диэтила мин о-4-ад; и нонепта ном (XXVIII); д) вторичной конденсации образовавшегося 4-(6-диэт» - амино а-метилбутиламино)-6-метоксихнпальдниа (XXIX) с л-цитробензальдегидом (XXX) в присутствии соляной кислоты в 2-(4-ннтростирнл)-4-(6-диэтнламино-а-метилбутиламиио)-6-метокси\инолнн дихлор гидрат (XXXI) к с) превращении (XXXI) в фосфат (XXXII): осн, оси, он
rii4o
" Iл-olI J
роп,
1сн,
ML nhc=ciicooc8h,
XXIII XXVl
сн,
XXV
сн ч
~ * ххх
О NllCll(CII ),N(C.Hr)_
снэ /
СНД .. . h»nch(Ch«iг», СН30
/ЧК 'сН, XXVIII J N СМ,
XXVII XXIX
си,
NHCH(CHf).,N(CaHs), .211CI СН.О / I
/\ СН=СН^ NO. ‘s~
XXXI
СН,
I
NHCH(CH.)-K(C.IL).
?\/ч
зн,ро.
N*OH
J-
CH=CII NO.
r> \| \wm •••?
XXXII
'Грихомоиацид — желтый кристаллический порошок, т пл. 158 160. хорошо растворимый в воде и спирте, не растворим в ацетоне, эфире, дихлор-
этане. Фосфат-ион обнаруживают реакцией с молибдатом аммония в присутствии азотной кислоты (желтый осадок) Н3Р04- 12МоОэ; при действии на водный раствор препарата едко» щелочи выделяется основание; его хлор-гидрат плавится при 256—258°. Количественное определение основано на извлечении основания трнхомонацида эфиром в присутствии щелочи и постедующем переводе его в гидрохлорид. 1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02953 г основания. Хранят с предосторожностью (список Б).
Применяют для лечения трихомонадных заболевании, вызываемых Trichomonas vaginalis, местно и внутрь. Мужчинам, помимо приема внутрь по 0,3 г в сутки, препарат вводится в уретру в виде 10 мл 1 °л-ного раствора на 10—15.лшк. Женщинам, помимо приема внутрь, препарат вводят в уретру, мочевой пузырь и прямую кишку в виде 10 мл 0,25- 0,5 % -ной взвеси в вазелиновом масле.
Выпускают в виде порошка и таблеток по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
PYRALD1NUM
ПНРАЛЬДИН. I ,1'-ДИХЛОР/МЕТИЛАТ 2 МЕТИЛ 4-АМИНО 6-(2-АМИНО-6-М ЕТИЛ-4'-ПИРИМИ Д ИЛ АМИНО)-Х ИНОЛИН Л
СПзЧм 1 I
C.jll-sN.Cla СН М' в? 381*31
Получают конденсацией хлоргидрата 1-хл ор метил ата 4,6-днамннохи-нальдниа (XXXIII) с 1-йодметилатом 2-а мино-4-*лор-6-метил пиримидина (XXXIV) в водной среде при 80°:
Инральдин—бедный с желтоватым или зеленовато-желтым оттенком порошок, мало растворимый в холодной и труднее в горячей воде, ие растворим в спирте, эфире, бензоле, ацетоне. Осаждается азотной кислотой; осадок окрашиваемся серной кислотой в красный цвет; в фильтрате хлор-ион обнаруживают нитратом серебра.
Количественное определение (йода) производят разложением нитритом натрия в присутствии серной кислоты и хлороформа. Хлороформный раствор титруют 0,01 н. раствором тиосульфата натрня до обесцвечивания хлороформа. 1 чг 0,01 н. раствора тиосульфата натрия соответствует (',00127 г пода, которого в препарате должно быть не более 5%. Хлор-ион опрсдетяют после растворения препарата в горячей воде, прибавления 20%-нон серной кислоты и избытка ОД и. раствора нитрата серебра; избыток последнего оттитровывают 0,1 и. раствором аммония роданида в присутствии жслезоаммоннииых квасцов. Параллельно ставят контрольный опыт. 1 ил 0,1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,003546 г хлора.
Из полученного процентного содержания хлора вычитают процентное содержание иода, умноженное на 0,2793; содержание хлора в препарате должно быть не менее 15%. Процентное содержание йода, умноженное на 1,228, и процентное содержание хлора, умноженное на 4,377, соответствует содержанию ка гнома ниральдина (Cj-H..-,N«), которого должно быть не менее 71 "о.
