Молекулярные основы действия ферментов - Севери Г.А.
Скачать (прямая ссылка):
XLII циклогексил(r) 2,08 [30, 31]
Примечания.
1. Принята единая нумерация соединений в табл. 1-3.
2. Активность соединения (п) нормирована по активности контрольных
цитокннииов - N(6)-Д*-1-пеитениладенина (ИПА) или
^Х,
П П
Ы(6)-бензиладенииа (6-БАП) и выражена в виде соотношений --1-----------
----- или -- ----------• Сх_ п - концентрация соединения (п),
Гх,
ИПА Чс, 6-БАП
вызывающая биологический эффект, величина которого (х) выражена в
процентах^ от величины максимального эффекта
ИПА или 6-БАП в данной серии опытов, Прн расчете каждого соотношения
типа сравнивались концентрации сое-
Сх, ИПА
с*,п
динения (п) и ИПА, вызывающие одинаковый биологический эффект. В табл.
1-3 приведены соотношения ------------------------------ или
Чс, ИПА
Сх "
---1-----, усредненные по всем доступным для расчета значениям (х). В
тех случаях, когда в тесте на рост каллюса стебля табака
Чс. 6-БАП
Чс,п
в качестве контроля использовался 6-БАП, кинетин или i-амил, произведен
пересчет на -------------------. Для этого были рассчита-
Чс, ИПА
сх 5Д[-]
кин ^х алк
ны по всем известным работам переходные коэффициенты -Н----------------
-------------------------------------------------, -т-1-, -Н- для всех
доступных значений х.
х, ИПА
х, ИПА х, ИПА
3. Условная нумерация биотестов: 1 - рост каллюса сердцевинной
паренхимы табака; 2 - стимуляция прорастания семян
латука; 3 - ускорение роста высечек листьев редиса; 4-стимуляция
деления клеток в суспензионной культуре ткани таба-
ка; 5 - рост каллюса сои.
4. Расчет велся для х = 30.
5. Соединение имеет небольшие стерические затруднения при связывании в
"щели" рецептора.
6. Данные теста № 4
7. Данные для соединения XX не включены в корреляцию 1 (хотя онн
согласуются с ней, поскольку XX ие является производным полного аденина).
8. Данные усреднены для работ [41], [42]. В первой
использовался тест № 1, во второй - тест № 5. Проведенное нами
дополнительное сравнение этих данных показало их хорошее
совпадение.
9. По данным работы [27] активность XXV существенно ниже активности
XXIV, что противоречит данным работ [41, 43].
ний с Rn(6), способными принимать "плоскую" конформацию (I-XXIX, табл.
1), и соединений с объемными разветвленными алифатическими или
алициклическими Rn<6) (XXX-XLII, табл. 1) показало, что, действительно,
увеличение объема Rn<6) при одних и тех же линейных размерах и близких
гидрофобных свойствах приводит к уменьшению сродства соответствующих
соединений к рецептору (ср. VI и XXXIII, IV и XXX, IX и XXXI в табл. 1).
Это показывает, что область рецептора, в которой связывается Rn(6),
представляет собой узкую "щель". Оптимальный размер Rn(6) по вертикали
при связывании в такой щели примерно равен толщине бензольного ядра (см.
активность соединений XIII и XIV в табл. 1), более объемные Rn(6j (XXX-
XLII, табл. 1) плохо помещаются в "щели" рецептора (рис. 1).
Конформация молекул активных цитокининов, связанных с рецептором.
Определение конформации молекулы цитокинина, связанного с рецептором,
было проведено в рамках введенного ранее постулата [4, 7] о существовании
одного способа связывания с .рецептором всех активных гормонов данного
класса. Поэтому ре-
Рис. I. Две проекции области связывания Rn(6>- Конформация связанного с
рецептором активного цитокинина - N (6)-Д2-"'-пентениладенина (/).
Проекции (а) на плоскость рецептора активных соединений 6-а-иафтилметил,
6-Р-иафтил и 6-(пара-Р-беизил)аденинов (2). Проекции возможных
конформаций неактивного 6-фенилбутил-аденина и 6- (лара-С1-бензил)
аденина (3). Стерическое взаимодействие между атомами водорода в
ортоположениях бен-эильного и фенильного ядер соединений LVI1, LV1II с
адениновым ядром и Hn(6) (4). Проекция (б) "толщина" заместителя Rк(в)
соединений, активность которых подчиняется корреляции 1 (см. рис. 2);
показана сплошной линией. "Толщина" молекул, имеющих "-заместитель,
активность которых подчиняется корреляции 11 (см. рис. 2), показана
