Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
18.3. Суспензии и эмульсии
Глазные суспензии — это тонкие взвеси лекарственных веществ в водной или масляной среде. Получают их дисперсионным или конденсационным способом (ацетат преднизолона, кортизон, гидрокортизон). Чтобы избежать образования частиц размером больше 200 мкм или хлопьев, которые плохо смачиваются дисперсионной
средой, в состав глазных суспензий со стероидами рекомендуется вводить 5% раствор полиэтиленоксида-400 и 0,1-0,15% раствор натрия хлорида.
Глазные суспензии производятся промышленностью, а в аптеках их только разводят водой. Суспензии являются труднодозируемыми лекарствами.
Офтальмологические эмульсии готовят путем эмульгирования водных растворов лекарственных веществ в стерильных неводных растворителях. Для их стабилизации наиболее часто испольузют эмульгаторы смешанного типа. Так, для лечения глаукомы используют эмульсию пилокарпина, имеющую следующий состав: водного раствора пилокарпина гидрохлорида 0,25-8% (бората или нитрата), раствора индифферентного растительного масла 10-80% и эмульгатора (метилцеллюлоза, лецитин, холестерин, твины, спены). Водная фаза эмульсии имеет pH 4,5-7,0. Наиболее оптимальным считается pH 6,0.
18.4. Глазные мази
Глазные мази применяются для смазывания кожи и края век или для закладывания в конъюнктивальный мешок. Они должны образовывать при нанесении на конъюнктиву глаза ровную сплошную пленку. Смазывание проводят при помощи стеклянной или пластмассовой палочки, а закладывание в конъюнктивальный мешок — при помощи лопаточки, оттянув предварительно нижнее веко. Недопустимо наносить мазь при помощи пальцев, даже вымытых, так как это может стать причиной инфицирования. После закладывания мази следует сделать легкий массаж век (через марлевую салфетку) для лучшего ее распределения.
Ассортимент мазевых основ, применяемых для приготовления мазей, небольшой и расширяется очень медленно. Если основа в мази не обозначена, то ГФ XI рекомендует основу, состоящую из 10 частей ланолина безводного и 90 частей вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ. Доказано, что мазевая основа оказывает существенное влияние на состояние, свойства, соответствующую реакцию на протекание патологического процесса той части кожи или слизистой оболочки, на которую она была нанесена. При отсутствии в аптеке мази, производимой промышленным способом, она не может быть приготовлена на другой основе.
Глазные мази должны быть стерильными и готовиться при строжайшем соблюдении правил асептики.
Все водорастворимые вещества (соли алкалоидов, новокаин, препараты серебра, цинка сульфат, резорцин) растворяют в минималь-
ном количестве воды для инъекций и только после этого вводят в состав основы. Нерастворимые или труднорастворимые вещества — желтую окись ртути, висмута нитрат основной, ксероформ, цинка окись вводят в основу в виде наитончайшего порошка после дополнительного тщательного растирания с небольшим количеством жидкого парафина, глицерина, воды или растительного масла в зависимости от того, какого состава основа будет применена для приготовления мази.
Определение размера частиц в мази проводят в соответствии с требованиями ГФ. Нормы размера частиц нерастворимых лекарственных веществ должны быть обозначены в частных статьях на мази.
Для упаковки глазных мазей применяют металлические тубы, внутренняя поверхность которых покрыта лаком для предупреждения контакта составных компонентов лекарств с металлом. В последнее время все большее распространение получают полимерные материалы для одноразовой упаковки мазей.
18.5. Глазные пленки
Глазные лекарственные пленки (ГЛП) представляют собой пластинки овальной формы, состоящие из биорастворимого и совместимого с тканями глаза полимера и лекарственного вещества.
ГЛП позволяют:
0 осуществлять точное, контролируемое дозирование лекарственных средств;
0 обеспечивать пролонгирование их действия в результате медленного, постепенного растворения пленки в слезной жидкости;
0 уменьшить количество введенного лекарства в несколько раз;
0 повысить терапевтическую концентрацию лекарственных веществ в тканях глаза;
0 сократить курс лечения в 2-3 раза;
0 проводить лечение в таких условиях, когда использование других лекарственных форм затруднено или невозможно;
0 полностью растворяться в конъюнктивальном мешке, что выгодно отличает их от нерастворимых пленок из поливинилового спирта и мембранных вставок “Окусерт ”.
ГЛП закладывают в конъюнктивальный мешок, где они под влиянием слезной жидкости через 15 с становятся эластичными вследствие образования монослоя полимерного раствора. Через 60 с глаз полностью адаптируется к введенной ГЛП и пациент перестает ощущать дискомфорт. Через 75-90 мин ГЛП полностью растворяет-
ся, а образовавшийся раствор лекарственного вещества равномерно распределяется в конъюнктивальной полости и создает на поверхности глазного яблока тонкую пленку, не затуманивающую зрение, так как коэффициенты рефракции раствора и слезной жидкости одинаковы.
