Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
В офтальмологической практике могут применяться вещества, влияющие на проницаемость мембран глаза (например, дикаин), чаще с целью улучшения прохождения через них лекарственных веществ, для которых мембрана глаза — труднодоступный барьер. Инстилляции 0,25-0,5% раствора дикаина в глаз в 6-10 раз повышают проникновение веществ через роговицу, что может быть использовано для локального насыщения глаза лекарственными средствами после окончания действия дикаина.
Используются также специальные соединения, способствующие распространению лекарственных веществ в среде глаза. Так, фермент гиалуронидаза расщепляет молекулу гиалуроновой кислоты, снижая таким образом ее вязкость, ускоряет проникновение в ткани лекарственных веществ, введенных в глаз в виде растворов, эмульсий или суспензий. Особенно эффективно влияет гиалуронидаза на проникновение в ткань глаза левомицетина, тетрациклина, анестетиков, сульфаниламидов, противовирусных средств. Ускорить всасывание многих лекарственных средств можно и при помощи ди-метилсульфоксвда.
С целью замедления всасывания лекарственных веществ в кровяное русло рекомендуется комбинировать их с адреналина гидрохлоридом или временно сдавливать слезные канальцы, или применять микрокристаллические суспензии, которые отличаются пони-
женной скоростью всасывания. Использование с этой целью масляных растворов, несмотря на их нежное действие на конъюнктиву и высокую устойчивость по отношению к микрофлоре, широкого распространения не получило вследствие того, что тонкий слой масла, покрывая роговицу, существенно ухудшает зрение.
Значительная роль при обеспечении биологической доступности лекарственных веществ, поступающих в среду глаза, принадлежит мазевым основам. Установлено, что наличие гидрофильных компонентов в основах улучшает проникновение лекарственных веществ через роговицу. Применение липофильных основ, наоборот, уменьшает, замедляет всасывание, но позволяет продлить терапевтический эффект настолько, что его можно назвать пролонгированным. С этой целью следует использовать специальные добавки, которые замедляют высвобождение лекарственного вещества из основы и увеличивают период его биологического полураспада. Такими добавками могут служить сосудосуживающие лекарственные средства. Наличие поверхностно-активных соединений в основах, как правило, улучшает всасывание лекарственных веществ.
Следует отметить, что в последнее время, несмотря на значительные достижения фармакотерпии в офтальмологии, резко увеличивается число побочных эффектов после приема лекарств. Отдельные лекарственные средства могут изменить клинический эффект и эволюцию основного заболевания, для которого они предназначены, вызвать идиосинкразию, нервно-паралитическое, кожно-ре-зорбтивное, раздражающее, кардиотоническое, гематотоксическое действие, изменить состав кишечной флоры. Так, при длительном применении атропина, сульфата, дикаина, пенициллина, эзерина отмечаются поражения кожи век и конъюнктивы. При местном и парентеральном применении средств группы атропина и скопола-мина может наблюдаться мидриаз, миоз, спазм аккомодации и другие нарушения зрачковых реакций, а также повышение внутриглазного давления вплоть до глаукомного криза с тяжелыми последствиями. Некоторые лекарственные средства приводят к парезам и параличам наружных мышц глаз, зрительным галлюцинациям, поражениям хрусталика, сетчатки и зрительного нерва. Поэтому даже в случаях, когда пациент получает лекарства из арсенала офтальмологической фармации, приготовленные в соответствии с современными требованиями и применяемые согласно рекомендациям врача, не исключена возможность выраженной, но строго индивидуальной реакции организма больного на лекарственное вещество или группу веществ.
Биофармацевтические и клинико-фармацевтические исследования, которые тесно связаны с данными фармакокинетики и клини-
ческой фармакологии, вносят определенный вклад в проблему оптимального применения офтальмологических лекарств. Биофарма-цевтические исследования помогают установить зависимость лечебного или профилактического эффекта лекарственного препарата с учетом его физических, химических и биологических свойств. С биофармацией связано также все, что помогает усовершенствовать технологию препаратов, повысить их эффективность.
Эффективность, переносимость препарата, характер и виды осложнений, течение заболевания в значительной мере зависят от вида лекарственной формы, которая используется для лечения той или иной патологии.
На большом экспериментальном и клиническом материале доказана зависимость терапевтического эффекта от самых различных фармацевтических и физиологических факторов, которые необходимо учитывать при производстве, назначении и использовании офтальмологических лекарств.
Тесты для самоконтроля знаний и умений
Тест 1. На эффективность процесса консервирования лекарств оказывают влияние:
А — свойства консерванта;
Б — свойства составных компонентов лекарственной системы; В — технология;
Г — упаковка;
