Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
г) N, N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин) и
д) экмоновоциллин.
73 Ь
Кристаллическая натриевая и калиевая соли бензилпенициллина — белые мелкокристаллические порошки без запаха, горького вкуса, слегка гигроскопичны, легко растворимы в воде и в спирте. Легко разрушаются при кипячении их водных растворов, а также при действии на них кислот, щелочей, окислителей и фермента пенициллиназы. При комнатной температуре растворы медленно разлагаются, но к действию солнечного света устойчивы.
Качественный и количественный анализы проводят аналогично фено-ксиметилпенициллину (а также на натрий илн калий) — см. ГФ1Х.
PROCAINI BENZ YLPENICILLINUM
НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
-ООС-N-=0
<СН,К -NHCOCH,с.н,' н!н<Зсоосн,сн,Й(с,н,),
C1(5Hi804N2 - Ci3H20O2N2 М. в. 568,71
Синонимы: Novocillin, Avloprocil, Duracillin и др.
Получают из пенициллина и новокаина; представляет собой мелкий кристаллический порошок, не растворимый в воде. Дает реакции пенициллина и новокаина. Вводят внутримышечно в виде суспензии. Сравнительно с натриевой и калиевой солью бензилпенициллина препарат медленно всасывается и обеспечивает длительное нахождение в крови терапевтической дозы пенициллина.
Вводят 1 раз в день по 300 ООО ЕД илн две инъекции в 3 суток; разовая доза для детей — 5000 ЕД на 1 кг веса. Для введения препарата суспензию готовят ex tempore: во флакон, содержащий сухую ново-каиновую соль бензилпенициллина, вводят стерильным шприцем 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и интенсивно встряхивают; образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Выпускают в герметически закупоренных флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД. Хранят с предосторожностью (список Б.), в герметически закупоренных флаконах.
ЕСМО NOVOCILLINUM
экмоновоциллин
Представляет собой суспензию новокаиновой соли бензилпенициллина в водном растворе экмолина (0,5%-ный раствор трипротаминсульфата, обладающий способностью продлевать и усиливать действие) — Ecmono-vocillinum-1 или такую же суспензию с добавлением 100 000 ЕД натриевой или калиевой соли бензилпенициллина на каждые 300 000 ЕД новокаиновой соли — Ecmonovocillinum-2. Готовят непосредственно перед введением из двух отдельных компонентов: а) новокаиновой соли пенициллина — 300 000 или 600 000 ЕД (или соответственно 300 000 ЕД новокаиновой соли и 100000 ЕД натриевой или калиевой соли бензилпенициллина) и б) водного раствора экмолина — 2,5 или 5 мл. Применяют при тех же показаниях, что и пенициллин, 1 раз в сутки. Отпускают в двух флаконах: в одном — новокаиновая соль пенициллина, в другом — раствор экмо-лина.
737
BICILLINUM
БИЦИЛЛИН, N, N'-ДИБЕНЗИЛЭТИЛЕНДИАМИНОВАЯ СОЛЬ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
CeH5CH2CONHCH-
"UVjVUM/* CH
C4sH5*NeO*S2. 4HaO
М. в. 981,22
Синонимы: Benzethacil, Diaminpenicillin, Duapen, Penadur и др.
Получают из бензилпенициллина и дибензилэтилендиамина. Бициллин — тонкий белый порошок без запаха и вкуса, очень мало растворимый в воде (0,015°о), растворяется в спирте и ацетоне, не растворим в эфире, т. пл. 115—117°(с разл.). При смешении с водой образует стойкую суспензию. Препарат должен содержать не менее 1056 EJX/мг в пересчете на сухое вещество. 1 ЕД соответствует специфической активности 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина. Теоретическая активность бензилпенициллина 1211 EJX/мг. Применяют только внутримышечно, часто в смеси с калиевой солью бензилпенициллина (бициллин-2).
Бициллин-форте представляет собой смесь, содержащую по 100 000 ЕД калиевой (или натриевой), новокаиновой и N, N'-дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина (всего 300 000 ЕД). Препарат обеспечивает быст-
рое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его нахождение в организме.
Бициллин-1 вводят взрослым по 300 000 или 600 000 ЕД один раз в неделю или по 1200 000 ЕД один раз в 2 недели; детям — по 5000—10 000 ЕД на 1 кг веса один раз в неделю или по 20000 ЕД на 1 кг веса один раз в 2 недели.
Бициллин-2 вводят по 400 000—800 000 ЕД один раз в неделю или по 1600 000 ЕД на 1 кг веса один раз в неделю или 26000 ЕД на 1 кг Беса один раз в 2 недели.
Бициллин-форте вводят по 300 000 ЕД; повторную инъекцию производят на четвертые сутки. Выпускают по 300 000, 600 000 и 1200 000 ЕД из расчета на бензилпенициллин. К флакону прилагают 1 ампулу с водой для инъекции. Хранят препарат прц температуре не выше 20°. Все эти препараты исследуют на проходимость через иглу № 0840 (диаметр — 0,8 мм) с 2 мл воды в шприц.
Следует упомянуть, что, помимо биологической активности антибиотиков, испытывают их токсичность. Препарат нетоксичен, если из 5 мышей ни одна не погибнет в течение 3-дневного наблюдения; при гибели хотя бы одной мыши весом 18—20 г испытание повторяют в тех же условиях на 10 мышах (весом по 18—20 г). При гибели при данном повторном испытании хотя бы одной мыши препарат признают токсичным.
Антибиотики-полипептиды являются преимущественно циклопептидами, состоящими из ./- и d-аминокислот.Из них наиболее важными являются грамицидины и полимиксины. В последние годы осуществлен синтез грамицидина, благодаря чему уточнен его химический состав и строение. Многие
