Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Ш РОКСИТРОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-макролид.
Синонимы: Акритроцин; БД-Рокс; Брилид; Веро-Рокситромицин; Ровенал; Роксид; Роксилор; Рокситромицин; Рокситромицин Лек; Рулид; Рулицин; Элрокс.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки диспергируемые 50 мг, таблетки покрытые оболочкой 50, 100, 150, 300 мг.
775
Химическое название. Эритромицин 9-[0-[(2-метоксиэтокси)ме-тил] -оксим].
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатиче-ское действие: связываясь с 5OS субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
К препарату чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis (Branhamella); Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.
Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая. Стах после приема внутрь 150 мг — 6.6 мг/л, ТСтах — 2.2 ч, после приема 300 мг — 9.6 мг/ ли 1.5 ч соответственно. У детей Стах (при 2-кратном приеме 2.5 мг/ кг/сут) — 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Css в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10.9 мг/л.
Хорошо проникает в легкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/ кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Объем распределения — 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96 %, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Т1/2 — 10.5-14 ч, у детей в возрасте от
1 мес до 13 лет —до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50 % активного вещества), остальная часть —почками (10 %), легкими (15 %). Менее 0.05 % принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой ХПН Т1/2 — 25 ч и AUC увеличивается, снижается почечный клиренс.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и Т1/2, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени Т1/2 и Стах значительно увеличиваются.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэкгатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т. ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодон-
776
тит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез.
Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.
Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым — 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения — от
5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2.5 мес — при хроническом остеомиелите. При хламидийной и ми-коплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня.
