Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
778
всех органах, кроме мозга, особенно — в почках и селезенке. В большом количестве накапливается в опухолевой ткани. Концентрация в солидных опухолях через 1-2 ч после в/в введения в 4-17 раз выше, чем при пероральном приеме; через 24 ч следы препарата определяются в опухолевой ткани и асцитической жидкости (из крови он полностью исчезает в течение 5 ч).
Показания. Лимфогранулематоз; злокачественная неходжкинская лимфома, хронический лимфолейкоз (лейкемическая форма), опухоль Вильмса; нейробластома, устойчивая к другим противоопухолевым ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни; лейкопения, тромбоцитопения (связанные с предшествующей химио- или лучевой терапией); почечная недостаточность; лейкоз (алейкемические и сублейкемические формы), беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в: разовая доза для взрослых — 0.2-0.4 мг (100-200 мкг/кв. м), через каждые 48 ч; курсовая доза — 2-4 мг (1-2 мг/кв. м). Разовая доза для детей — 5-10 мкг/кг, 2 раза в неделю, курс лечения — 40-60 мкг/кг.
Внутрь: взрослым — 300-400 мкг/сут (200 мкг/кв. м); поддерживающая длительная терапия — 100-200 мкг, 2-3 раза в неделю. Повторные курсы лечения проводят через 1.5-2 мес в сниженных дозах.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения (могут быть отсроченными и появляться через 1-2 нед после окончания курса химиотерапии); геморрагический диатез; тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; алопеция, гингивит, стоматит, атопический дерматит; аллергические реакции; воспалительно-некротические очаги в месте инъекций; местный флебит; гастралгия.
Особые указания. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими цитостатиками (штаммы опухолей, устойчивые к руфокромоми-цину, полностью сохраняют свою чувствительность к другим препаратам). Опухолевые клетки, потерявшие чувствительность к этилени-минам, частично теряют свою чувствительность к руфокромомицину (поэтому при комбинированном лечении следует начинать с руфок-ромомицина, а затем переходить к алкилирующим препаратам и другим антибиотикам). В период лечения необходимо проводить регулярный контроль показателей периферической крови; наблюдение за общим состоянием пациента. Следует вводить строго в/в во избежание местного некроза окружающих тканей и инфильтратов.
Gl Салазодиметоксин
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Состав: салазодиметоксин 500 мг.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 0.5 г.
Химическое название. 5 - [п- [N (2,4-Д иметоксипиримидинил- 6) -сульфамидо]фенилазо]салициловая кислота.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, оказывает противовоспалительное действие. Распадается в кишечнике, образуя 5-аминосалициловую кислоту и сульфадиметоксин, оказывающие противовоспалительное и антибактериальное бактериостатиче-ское действие (против диплококков, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli). Обладает иммунокорригирующими свойствами. Малотоксичен. Действует в малых дозах.
779
Показания. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; ревматоидный артрит (базисная терапия).
Противопоказания. Г иперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым — 0.5 г, 4 раза в день (или 1 г 2 раза в день), 3-4 нед, затем 0.5 г, 2-3 раза в день, в течение 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания суточная доза в первые дни может достигать 4 г. Детям 3-5 лет в первые 7-14 дней — 0.5 г/сут, в последующие 2 нед — 0.25 г/сут, в остальные дни (до 40-50-го дня) — 0.125 г/ сут; детям 5-7 лет — соответственно 0.8-1 г; 0.4-0.5 г и 0.2-0.25 г; 7-15 лет — 1-1.5 г; 0.5-0.75 г и 0.25-0.375 г (в 2-3 приема). Для профилактики рецидивов неспецифического язвенного колита и болезни Крона — длительно в уменьшающихся дозах: взрослым — по 0.5 г 1-2 раза в день, 2-6 мес, затем 0.25-0.5 г ежедневно или через день, 6-12 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия, лейкопения, снижение НЬ. Тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Аллергические реакции.
Особые указания. Лечение проводить под тщательным медицинским наблюдением; необходимо регулярно контролировать картину крови.
Ш САНГВИНАРИН + ХЕЛЕРИТРИН&
Фарм. группа: противомикробное средство.
Синоним — Сангвиритрин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 5 мг.
Характеристика. Получают из травы маклеи сердцевидной (Macle-aya cordata (Willd.) R. Вг.) и маклеи мелкоплодной (Macleaya micro-carpa (Maxim.) Fedde) сем. маковых — Papaveraceae. Сангвиритрин представляет собой смесь бисульфатов 2 близких по структуре и свойствам четвертичных бензофенантридиновых алкалоидов сангви-нарина и хелеритрина.
Фармакологическое действие. Обладает широким спектром проти-вомикробной активности, действуя на грамположительные и грамотрицательные бактерии (рода Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Shigella, Escherichia, Salmonella, Proteus, Acinetobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Antracoides, Cryptococcus), патогенные грибы рода Microsporum, Trichophyton, Nocardia, Aspergillus, дрожжеподобные грибы рода Candida, в том числе полирезистентные штаммы микроорганизмов, а также Actinomyces и некоторые патогенные простейшие (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis). В основе механизма противомикробного действия сангвиритрина лежит подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок, перегородок деления, строения нуклеоида. Активен в отношении многих полирезистентных штаммов микроорганизмов. Обладает антихолинэстеразной активностью.
