Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Ш РИФАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-ансамицин.
Синоним — Отофа.
Формы выпуска. Местно: капли ушные.
Химическое название. [2S-2R*, 1Z, 14Е, 16R*, 17R*, 18S*, 19S*,20S*, 21К*,228*,23К*,24Е)]-21-(ацетилокси)-5,6,9,17,19-пентагидрокси-23-
768
метокси -2,4,12,16,18,20,22- гептаметил - 2,7 - (эпо ксипентаде -ка[ 1,11,13]триенимино)нафто[2,1-Ь]фуран-1,11(2Н)-дион.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное JIC I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Является специфическим ингибитором синтеза РНК. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Обладает преимущественной активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis. В высоких концентрациях действует на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. При монотерапии относительно быстро отмечается селекция устойчивых штаммов, в связи с чем необходим контроль резистентности, а срок лечения препаратом ограничивается 5-6 днями.
Фармакокинетика. Низкая степень абсорбции в системный кровоток.
Показания. Острый и хронический отит (в т. ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояние после операций на среднем ухе.
Противопоказания. Г иперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, взрослым закапывают в наружный слуховой проход по 5 кап 3 раза в сутки или заливают в наружный слуховой проход на несколько минут 2 раза в сутки. Может быть использован для промывания барабанной полости через аттиковую канюлю.
Детям — закапывают в наружный слуховой проход по 3 кап 3 раза в сутки или заливают в наружный слуховой проход на несколько минут 2 раза в сутки. Длительность лечения — 5-6 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).
Особые указания. Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в наружный слуховой проход.
Следует избегать контактов с одеждой (оставляет пятна на ткани).
Клинических исследований безопасности применения при беременности и в период лактации не проводилось.
Ш РИФАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-ансамицин.
Синоним — Рифогал.
Формы выпуска. Парентерально: раствор для инъекций 0.5 г, 125, 250 мг.
Химическое название. [2S-2R*, 1Z, 14Е, 16R*, 17R*, 18S*, 19S*,20S*, 21R*,22S*,23R*,24E)]-21-(a4eTmi0KCH)-5,6,9,17,19-neHTarim;p0KCH-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-2,7-(эпоксипентадека[ 1,11,13] триенимино)нафто[2,1 -Ь]фуран-1,11(2н)-дион.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Относится к противотуберкулезным JIC I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae\ в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы; высокоактивен в от-
49 - 11177
769
ношении Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллин- и метициллино-устойчивых), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, устойчивых к бензилпенициллину), Bacillus anthracis, Clostridium perfringens. По степени активности в отношении стафилококков превосходит цефалоспорины, тетрациклины, фторхинолоны и др.
При монотерапии относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифамицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при в/м введении. ТСтах — 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Т1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Стах возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы — 60-70 %. Распределение: Стах определяется в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется с образованием активного метаболита. Выводится с желчью (60-90 % в течение 8-24 ч), в незначительном количестве — почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе концентрация в плазме возрастает.
Показания. Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — мультиба-циллярные типы заболевания (лепроматозный, пограничный, лепро-матозный и пограничный); в комбинации с дапсоном — паусибацил-лярный тип (туберкулоидный и пограничный туберкулоидный).
