Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), концентрацию сизомицина в крови, которая не должна превышать 6 мкг/мл.
Сизомизин в 0.9 % растворе NaCl можно назначать больным сахарным диабетом: внутрь, при кишечных инфекциях, в суточной дозе 10-15 мг/кг.
Ш Солюсурьмин
Фарм. группа: противопротозойное средство.
Формы выпуска. Парентерально: раствор для внутривенного и подкожного введения 200 мг/мл.
Химическое название. Динатриевая соль комплексного соединения пятиосновной сурьмы и глюконовой кислоты.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство. Препарат сурьмы. Активен в отношении лейшманий.
Показания. Висцеральный лейшманиоз, кожный лейшманиоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кахексия, тяжелые поражения внутренних органов, сопутствующие инфекционные заболевания.
Режим дозирования. В/в или п/к: при висцеральном лейшманиозе: суточная доза — 100-150 мг, курсовая — 1.4-1.8 г. Суточную дозу вводят детям в 1 прием, взрослым — в 2 приема. Курс лечения — 1-3 нед. При кожном лейшманиозе: суточная доза —70-100 мг, курсовая —
1.4-1.8 г. Курс лечения — 3-4 нед.
Побочные эффекты. Диспептические расстройства. Аллергические реакции.
Особые указания. При назначении по «жизненным» показаниям противопоказания не учитываются.
При осложнениях лейшманиозов вторичной бактериальной инфекцией назначают одновременно антибиотики или сульфаниламидные ЛС.
И СПАРФЛОКСАЦИН
Фарм. группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Синонимы: Респара; Спарфло.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 100, 200 мг
Химическое название. 5 - Амино-1 - цикл опропил- 7 - (цис- 3,5 - диме -тил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолин карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, деспи-рализующую участки хромосомных молекул ДНК.
Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицатель-ной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). Активность несколько снижается при кислых значениях pH. На грамположитель-ные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в пе-
786
риод деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным JIC, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter', Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Ed-wardsiella, Proteus (индолположительные и индол отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinetobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Умеренно чувствительны: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcalige-nes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium for-tuitum.
Считаются чувствительными: Enterococcus faecium, Ureaplasma ure-alyticum, Nocardia asteroides.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostrep-tococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides).
Не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность к препарату развивается крайне медленно, поскольку практически не остается персистирующих микроорганизмов и у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомик-робным ЛС.
По активности в отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий уступает ципрофлоксацину.
Т1/2 длиннее, чем у ципрофлоксацина, поэтому назначается 1 раз в день.
Подобно ципрофлоксацину не взаимодействует с теофиллином (не подавляет активность микросомальных ферментов печени).
По способности вызвать фотосенсибилизацию ближе к ломефлок-сацину, чем к другим фторхинолонам.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь — около 90 %. Абсорбция не изменяется при приеме вместе с пищей и молоком.
