Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % — в неизмененной форме, остальное —в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46 %, с каловыми массами — 40.2 и 29.1 % соответственно.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобакгериоз, хламидиоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием циза-прида, пимозида, терфенадина.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет — по 250-500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6-14 дней.
При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения пер-орального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/ сут в течение 2-5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.
При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т. ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более. Детям назначается в виде суспензии в дозе 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7-10 дней.
640
У больных с ХПН (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
Побочные эффекты. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрал-гия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгев-зия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), анафилакгоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином.
При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови Л С, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р-450,— непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, ас-темизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазо-лама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, лова-статина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.
Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением ЛС необходим интервал не менее 4 ч).
Возможно развитие перекрестной резистентности между кларит-ромицином, линкомицином и клиндамицином.
Особые указания. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромби-новое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Ш КЛИНДАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-линкозамид.
Синонимы: Далацин; Далацин Т; Клиндацин.
Формы выпуска. Наружно: гель для наружного применения 1 %;
Вагинально: крем вагинальный 2 %, суппозитории вагинальные 100 мг.
41 - 11177
641
Химическое название. (28-транс)-метил-7-хлор-6, 7, 8-тридезокси-
6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил) карбонил] амино] -І-тио-L-трео-альфа-О-галакго-октопиранозид (и в виде моногидрохлорида, моногидрохлорида моногидрата и фосфата).
Фармакологическое действие. Бакгериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50 S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecal is), Streptococcus pneumoniae, Coryne bacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propio-nibacterium spp., эубакгериум и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость.
