Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
При интенсивной предшествующей лучевой или химиотерапии, а также при множественных метастазах в кости или печень разовая доза не должна превышать 10 мг, а курсовая — 50 мг. Если при предыдущем курсе лечения наблюдалась глубокая лейкопения (ниже
2 тыс./мкл) или тромбоцитопения (ниже 75 тыс./мкл), дозу уменьшают на 30 %. При длительной лейкопении или тромбоцитопении, кроме того, удлиняют интервал между курсами до 6 нед.
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стоматит, эзофагит.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны ССС: кардиалгия, тахикардия, развитие или усугубление СН, КМП, аритмии, снижение АД, изменения на ЭКГ.
Местные реакции: флебосклероз, гиперемия и болезненность в месте введения, при ошибочном п/к введении — некроз тканей в месте инъекции.
Прочие: нефропатия, подагрический артрит, алопеция, суперинфекция, гиперурикемия.
Взаимодействие. Ослабляет эффекты противоподагрических ЛС.
Увеличивает вероятность развития побочных эффектов при сочетании с другими цитостатиками, иммунодепрессантами и гепатоток-сичными ЛС.
Особые указания. В период лечения необходимо проводить контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
При возникновении тошноты и рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и назначить противорвотные ЛС. При развитии лейкопении и тромбоцитопении лечение прекращают (при глубокой лейко- и тромбоцитопении переливают свежецитратную кровь, лейкоцитарную и тромбоцитарную массу). Угнетение кроветворения может появиться после окончания лечения: при «продленном» режиме — непосредственно или в течение 1 нед, при «коротком» — через
1-2 нед после введения последней дозы (в связи с этим контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов следует продолжать после завершения лечения еще не менее 2 нед — 2 раза в неделю).
631
При появлении болей в области сердца, тахикардии, изменений на ЭКГ целесообразно уменьшить разовую дозу на 30-50 % и удлинить интервалы между инъекциями.
Ш КАРФЕЦИЛЛИН
Фарм. группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Синоним — Карфециллин.
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 250 мг.
Химическое название. Карбенициллина фениловый эфир.
Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. По спектру антибактериального действия аналогичен карбенициллину. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наибольшее значение имеет активность препарата в отношении Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. всех видов (индолположи-тельных и индол отрицательных).
Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая. Стах в крови (1-4 мг/мл) достигается через 1 ч после введения и поддерживается на данном уровне в крови в течение 4-6 ч. В моче в концентрации 200-1000 мг/л определяется в течение 8 ч и более. Выводится почками.
Показания. Хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит и др., бессимптомная бакге-риурия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Разовая доза при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и бессимптомной бакгериурии составляет 0.5 г, суточная — 1.5 г. При тяжелых и хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей разовая доза составляет 1 г, суточная — 3 г.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (обычно проходят при отмене препарата), аллергические реакции. При длительном применении — дисбактериоз.
Ш КАСПОФУНГИН
Фарм. группа: противогрибковое средство.
Синоним — Кансидас.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50, 70 мг.
Характеристика. Полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lo-zoyensis.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, подавляет синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей, отсутствующей в клетках млекопитающих.
Обладает активностью in vitro против различных патогенных грибов Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guillier-mondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitani-ae, Candida parapsilosis, Candida pseudotropicalis и Candida tropicalis).
632
Фармакокинетика. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с Т1/2 — 9-11 ч (концентрация снижается линейно между 6 и 48 ч после инфузии), в течение которой концентрация препарата в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с Т1/2 — 27 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является распределение. Интенсивно связывается с альбумином (приблизительно 97 %) при минимальном распределении в эритроциты. Около 92 % обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг. В течение первых 30 ч после введения выведение и метаболизм незначительны.
