Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Зайцев С.В. -> "Наркомания. Нейропептид Морфиновые рецепторы " -> 75

Наркомания. Нейропептид Морфиновые рецепторы - Зайцев С.В.

Зайцев С.В., Ярыгин К.Н., Варфоломеев С.Д. Наркомания. Нейропептид Морфиновые рецепторы — МГУ, 1993. — 256 c.
ISBN 5-211-02349-8
Скачать (прямая ссылка): narkomaniya1993.djvu
Предыдущая << 1 .. 69 70 71 72 73 74 < 75 > 76 77 78 79 80 81 .. 108 >> Следующая

Морфин и многие его структурные аналоги можно рассматривать как производные 3-аминотетралина. В процессе биосинтеза морфина вначале синтезируются тетрагидроизохинолины, из которых на более поздних стадиях образуются 3-аминотетралины. К классу 3-аминотетралинов относятся многие другие алкалоиды и лекарственные препараты.
Мы исследовали взаимодействие ряда производных тетрагид-роизохинолина и 3-аминотетралина с опиоидными //-рецепторами. Структуры этих соединений представлены на рис. 9.2. Сальсолинол, бутакламол, бикукуллин и тубокурарин являются производными тетрагидроизохинолина; 5,6-АДТН, 8-ОН-ДПАТ и известные опиаты - морфин, бремазоцин и N-аллилнорметазоцин - производными 3-аминотетралина; аломорфин и бульбокапнин можно рассматривать как производные обоих соединений. Определен-
ц-, 6- и Х-рецег торов
Т и и Селективные агонисты Селективные антагонисты Эндогенные лиганды
i'f*neriTopa
ii Туг-D-Ala-Cly-(NMe)Phe-Gly-ol (DAGO) D-Phe- Cys -Tyr-D-Trp-Arg-Thr- метионин-эн ке фал ин-
Tyr-Pro-Phe-Pro (морфицептин) | (СТАР) -Arg6, Gly7, Leu8
фентанил -Pen-Thr-NH2 м ети они н-8н кефали н-
морфин /3-фу нал треке амин -Arg®, Phe7
/3-эндорфин
5 S-S N-циклопропилметил-7-а-ме- лейцин-энкефалин
Tyr-D-Pen-Gly-Phe-D-Pen (DPDPE) тилфу мароиламидо-6,14-эндо- метионин-энкефалин
Tyr-D-Ser-Gly-Phe-Leu-Thr (DSLET) этенотетрагидронорорипавин
Tyr-D-Thr-Gly-Phe-Leu-Thr (DTLET) (NIH 10236)
(N,М-диаллил-Туг*, Aib2, Aib^)-
лейцин-энкефалин (ICI 174, 864)
X 5a, 7a, 8/3-(-)-1Ч-метил-М-[7-(пирроли- нор-биналтор фимин все эндогенные опио
динил)-1-оксаспириро(4,5)дек-8-ил] идные пептиды-произ
бензол ацетамид (U 69, 593) водные продинорфина,
(28)-М-[2-(М-меггил-3,4-ди хлор фен и л- за исключением лей
ацетамидо)-3-моггилбуггил]пирро- цин-эн кефалина
лидин гидрохлорид (ICI 907,607)
(±)-транс-М-метил-М-[2-(1-пирроли-
динил)циклогексил]-бензо[Ь]ггиофен-
-4-ацетамид (PD 117,302)
Ингибирование связывания 1,0 нМ 3 Н-DAGO с ц-р ецетпорами производными тстрагидроизохиполина и 3-аминотетралипа
Соединение Концентрация (м) &
00
О *
о
о
S3
Сальсолинол 0,719 • 10- Y 98.3
0,719 • 10_6 90,6
0,719- 10-5 50,0
0,719- 10~4 24,5
d-Тубокурарин 10~6 86,8
10~5 46,0
10~4 16,4
( ---)-Бикукул ЛИН 10~6 117
10-5 101
10 78,1
(+)-Бикукул ЛИН 10_6 107
ю~5 99,1
10~4 101
( ---)-Бутакламол 10~6 91,2
2¦10~5 76,5
10~4 36,2
( + )-Бутакламол 10-6 106
2 • 10-5 81,6
10_« 48
(+)-Бу льбокапнин 10_6 122
10-5 119
10 95,9
R( --- )-Апоморфин 10~6 83,9
10~5 32,6
10---4 2,72
3(+)-Апоморфин 10-6 115
10-5 106
ю-4 81,3
(±)-8-ОН-ДП АТ 10~6 100
10 ---5 84,8
10-4 39,0
(±)-5,6-АДТН 10~6 90,7
Предыдущая << 1 .. 69 70 71 72 73 74 < 75 > 76 77 78 79 80 81 .. 108 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed