Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм - Веселовская Н.В.
Скачать (прямая ссылка):
Аналоги фенциклидина
Таблица 1
фешиклидин. pcp
ТЕНОиИКЛИДИН. tcp
'С2Н5
ролиииклиоин. РСРу, php этиииклидин. pce
ОЕНИЛиИКЛОГЕКСИЛ- кетамин,
диэтиламин. pcdea калипсол
PCP TCP PHP, РСЕ-запрещены, находятся под международным контролем, кетамин-анестетик, используется в клинической практике.
1S2
Наркотики. Фенциклин. PCP. Г лава 7
153
ДЕЙСТВИЕ PCP НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА
Человек, находящийся под воздействием PCP. проявляет себя так же, как при приеме ЛСД: поведение, отрешенное от реальности, отчуждение от окружения. Доза 1—10 мг вызывает эйфорию и состояние, напоминающее алкогольную интоксикацию. Дозы 0,075—0,1 мг/кг внутривенно уже являются психоактивными, вызывающими отчужденность, негативизм, путаницу мыслей, апатию, сонливость и чувство опьянения. Более высокие дозы вызывают головокружение, аналге-зию, необычные физические ощущения, расстройство сознания, при котором нарушаются способность концентрироваться и воспринимать, ослабевает память. Дозы выше 1 мг/кг приводит к анестезии с кататоническим эффектом и общей ригидности мышц.
Обычные «уличные» дозы PCP 1—7 мг, действие наступает быстро и длится до 11 ч, дозы 5—15 мг вызывают токсические эффекты при курении и вдыхании, иногда продолжающиеся до 1—4 нед, дозы 25 мг и выше вызывают тяжелое отравление, кому и смерть.
Время проявления эффектов после введения: через 5—15 мин после курения, инъекций, вдыхания носом и через 1—2 ч после орального приема. Продолжительность действия — от 2 до 8 ч. В моче PCP обнаруживается в течение нескольких недель после однократного приема дозы.
При хроническом употреблении быстро развивается толерантность и привыкание. Синдром отмены длится несколько дней, сопровождаясь тяжелой депрессией и дезориентацией.
симптомы употребления pcp
•ЭЙФОРИЯ
• РАССЛАБЛЕНИЕ, РЕЛАКСАЦИЯ
• ОТРЕШЕННОСТЬ ОТ ОКРУЖЕНИЯ
• ОЩУЩЕНИЕ ЛЕГКОСТИ В ТЕЛЕ
• ПРИЛИВ ФИЗИЧЕСКОЙ СИЛЫ
• БЫСТРЫЕ И НЕПРОИЗВОЛЬНЫЕ ДВИЖЕНИЯ ГЛАЗ, НИСТАГМ
• ЗАТУМАНЕННОЕ ЗРЕНИЕ, ДВОЕНИЕ В ГЛАЗАХ
• НАРУШЕНИЯ СЛУХА
• ПОТЕРЯ ОРИЕНТАЦИИ В ПРОСТРАНСТВЕ И ВРЕМЕНИ
• ОНЕМЕНИЕ КОНЕЧНОСТЕЙ
• ФИКСИРОВАННЫЙ ВЗГЛЯД
• ЗАТОРМОЖЕННОСТЬ
• ОЦЕПЕНЕНИЕ, МЫШЕЧНАЯ РИГИДНОСТЬ
• НЕПРЕСТАННОЕ ХОЖДЕНИЕ. ПОВТОРЯЮЩИЕСЯ ДВИЖЕНИЯ
• ПОВЫШЕНИЕ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ
• ТАХИКАРДИЯ
H.В. Веселовская, А.Е. Коваленко
• УСИЛЕННАЯ ПОТЛИВОСТЬ
• ГИПЕРСАЛИВАЦИЯ •ЛИХОРАДКА
• РВОТА
В случае приема высоких доз эти симптомы могут длиться до нескольких дней и даже недель. При интоксикации состояние характеризуется дезориентацией, отрешенностью, нарушениями восприятия пропорций тела, слуховыми и зрительными галлюцинациями. Развиваются тревожность, депрессия, паранойя, бред, психозы. Характерны резкие колебания настроения, агрессивность, аиалгезия, членовредительство, проявления физической силы, выше обычной. Токсические психозы, похожие по признакам на шизофрению и сопровождаемые паранойей, грубым или эксцентричным поведением, вспышками ярости и т.п., могут длиться до нескольких дней.
В поведении отмечается психомоторное возбуждение, враждебность, нарушение в оценке окружающих обстоятельств и собственных возможностей. Смертные случаи после употребления PCP являются следствием ие только его токсичности, но и иррационального поведения; вызванного действием препарата.
ДИАГНОСТИЧЕСКИЕ ПРИЗНАКИ УПОТРЕБЛЕНИЯ PCP Для Диагностики могут быть использованы три признака:
• НИСТАГМ,
• ПОВЫШЕННОЕ ДАВЛЕНИЕ КРОВИ,
• НЕУСТОЙЧИВЫЙ УРОВЕНЬ СОЗНАНИЯ.
При оценке наркотического действия сообщается, что в 50—80% случаев PCP вызывает состояние с тяжелыми эффектами, так называемые «плохие трипы, или плохие путешествия».
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетические свойства PCP изучены достаточно подробно [1,6,9,15]. Терапевтические дозы PCP как анестетика — 0,25 мг/кг, но, как указано выше, при внутривенном введении 0,075—0,1 мг/кг уже проявляются психоактивные свойства. Начало действия при оральном или интраназальном приеме (втягивание носом) «уличной» дозы 1-3 мг наступает через 30-45 мин, при курении 1-2 мг и внутривенном введении (ВВ) — через 1-2 мин. Длительность эффектов 4—6 ч независимо от способа введения.
PCP легко всасывается и распределяется по периферическим органам (главным образом, в тканях печени, легких, мозга и жировой ткани), лишь в очень малом количестве оставаясь в системе кровообращения, что отражено в большой величине объема распределения, составляющей 6,2 л/кг [6, 11]. Время T(l/2) полужизни в плазме 7-16 ч, для токсических концентраций 1-4 дня. Максимальная кон-
154
Наркотики. Фенциклин. PCP. Глава 7
центрация в плазме устанавливается через 5-15 мин при курении и через 2 ч после орального приема. После внутривенного введения 5 мг/кг PCP максимальное содержание в плазме 1 мкг/мл приходится на 1,5 ч, затем концентрация PCP уменьшается: через 12 ч до 10 нг/мл, через 15 ч до 5 нг/мл, через 24 ч до 1 нг/мл [6]. Область токсических концентраций в плазме определяется как 7-240 нг/мл, область летальных концентраций 1—5 мкг/мл [7].
Биодоступность PCP 50-90%. При курении из-за пиролитическо-го расщепления до 1-фенил-циклогексена, ацетил пиперидина и пиперидина в организм вводится только около 30% исходной дозы PCP [6, 15].
