Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Веселовская Н.В. -> "Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм" -> 28

Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм - Веселовская Н.В.

Веселовская Н.В., Коваленко А.Е Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм: Пособие — М.: Триада-Х, 2000. — 102 c.
Скачать (прямая ссылка): narkotiki2000.djvu
Предыдущая << 1 .. 22 23 24 25 26 27 < 28 > 29 30 31 32 33 34 .. 71 >> Следующая

ЦНС. Действие кокаиновой составляющей проявляется как действие стимулятора, вызывающего гиперактивность, раздражительность, агрессивность. Действие героиновой составляющей приводит
82
Наркотики. Кокаин. Глава 3.
к расслабляющему эффекту, человек успокаивается и становится миролюбивым. Настроение потребителя спидболла меняется быстро и непредсказуемо.
ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА. Постоянное использование спидболла для курения вызывает болезни горла, эмфизему, бронхиты, различные респираторные проблемы.
ВЕС. Наркоманы часто теряют интерес к еде и сну. Многие страдают катастрофической потерей веса.
МОЗГ. Изменяется биохимическое состояние мозга, очень быстро наступает привыкание.
ЗАВИСИМОСТЬ И СИНДРОМ ОТМЕНЫ
Эффективность развития пристрастия к кокаину зависит от способа его потребления человеком. Высокий потенциал развития зависимости характерен для курения и внутривенного введения наркотика. При интраназальном способе введения зависимость возникает более постепенно. Физическая зависимость, относительно наличия которой до сих пор нет однозначного мнения, выражается в симптомах при отказе от потребления препарата (синдроме отмены).
Продолжительность и сила проявления симптомов различны в зависимости от степени пристрастия, длительности употребления и т.п. Различные стадии, определяющиеся временем с момента последнего приема наркотика, характеризуются разными симптомами. Тяга к наркотику ослабевает в некоторый период (в интервале 1—10 нед с момента последнего приема), но затем вновь возникает в очень сильной степени.
Основные симптомы:
• ТРЕВОЖНОСТЬ, БЕСПОКОЙСТВО, РАЗДРАЖИТЕЛЬНОСТЬ
• УСТАЛОСТЬ, УПАДОК СИЛ
• БЕССОННИЦА
• ДЕПРЕССИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИКА КОКАИНА [1, 8,13, 31, 32]
Клиническая доза кокаина — 1,5 мг/кг. Разовая суличная» доза — 15-60 мг.
Для вдыхания через нос («дорожка» длиной 3-5 см) — 10-20 мг (может доходит до 50—100 мг).
Токсическая доза—орально 500 мг.
Летальная доза — 1,2 г, при индивидуальных отклонениях в организме может снижаться до 20 мг и менее.
83
Н.В. Веселовская, А.Е. Коваленко
СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ КОКАИН ГИДРОХЛОРИД
• ИНТРАНАЗАЛЬНО: ВДЫХАНИЕ или ВТЯГИВАНИЕ ЧЕРЕЗ НОС (основной)
• ИНЪЕКЦИИ ВНУТРИВЕННЫЕ и ВНУТРИМЫШЕЧНЫЕ
• КУРЕНИЕ (редко)
• ОРАЛЬНО, ПОДЪЯЗЫЧНО, ВАГИНАЛЬНО, РЕКТАЛЬНО (редко)
ПАСТА КОКИ
• КУРЕНИЕ (в смеси с табаком или марихуаной).
КОКАИН ОСНОВАНИЕ, КРЭК
• КУРЕНИЕ с применением специальных трубок, самодельных примитивных устройств или сигарет с добавками табака или марихуаны
СПИДБОЛЛ
• КУРЕНИЕ
При интраназальном способе (втягивании через нос) порошок кокаина располагают в узкую полоску («дорожку») на гладкой поверхности и втягивают его через соломинку или узкую трубочку, свернутую из бумаги. Наиболее опасные формы использования — внутривенное введение и курение, часто приводящие к развитию привыкания и к передозировке, ведущей к смертельному исходу.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ (15,32]
время полувыведения (полужнзнь)Т( 1/2): кокаина 38-67 мин, бензоилэкгонина — 4—6 ч, метилэкгонина — 2,5—7,6 ч.
биодоступность кокаина при различных способах введения (%): ОРАЛЬНЫЙ — 20-40, ИНТРАНАЗАЛЬНЫЙ — 20-40, КУРЕНИЕ — 6-32, ВНУТРИВЕННЫЙ — 100.
ВСАСЫВАНИЕ
При курении и внутривенном введении всасывание быстрое. Пик концентрации кокаина в плазме достигается быстро и через очень короткое время снижается. Длительность максимальных психотропных и физиологических эффектов также очень мала, по субъективным данным эйфорические эффекты ощущаются при курении не более 20 мин. Интраназальное и оральное введение дают сходные концентрационные профили в плазме: максимум достигается за время около 30—60 мин. Однако при интраназальном введении действие наступает быстрее, а его продолжительность доходит до 60—90 мин.
84
Наркотики. Кокаин. Глава '
85
Оральный способ^ вбеДёанЛ характеризуется медленным развитием эффектов и значительно более слабой их интенсивностью.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
Кокаин и метаболит норкокаин — липофильные соединения, легко преодолевают гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер. В высоких концентрациях кокаин накапливается в жировых депо. Метаболиты бёнзоилэкгонин и экгонин, являясь высоко полярными, не преодолевают ГЭБ, по крайней мере, в фармакологически значимых концентрациях.
Концентрация КОКАИНА в плазме:
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ — 50-300 нг/мл
ТОКСИЧЕСКАЯ — 900 нг/мл (однако приводятся случаи острой интоксикации при гораздо меньших концентрациях в крови: 200 нг/мл)
ЛЕТАЛЬНАЯ — 1—20 мкг/мл (концентрацию около 9 мкг/мл связывают со смертью от передозировки кокаина в отсутствие других средств)
МЕТАБОЛИЗМ КОКАИНА [1, 8,13,29,31,32]
Кокаин быстро метаболизирует в плазме и печени в процессах энзимного гидролиза (с участием холинэстеразы плазмы) с потерей бензонла до МЕТИЛЭКГОНИНА, неэнзимного гидролиза с потерей сложноэфириой метиловой группы до БЕНЗОИЛЭКГОНИНА и М-деметилирования до НОРКОКАИНА.
ОСНОВНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ:
• БЁНЗОИЛЭКГОНИН (БЭ)
• МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР ЭКГОНИНА или МЕТИЛЭКГОНИН (МЭ)
МИНОРНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ:
• ЭКГОНИН (Э)
• НОРКОКАИН (НК)
• БЕНЗОИЛНОРЭКГОНИН (БНЭ)
Предыдущая << 1 .. 22 23 24 25 26 27 < 28 > 29 30 31 32 33 34 .. 71 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed