Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Веселовская Н.В. -> "Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм" -> 21

Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм - Веселовская Н.В.

Веселовская Н.В., Коваленко А.Е Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм: Пособие — М.: Триада-Х, 2000. — 102 c.
Скачать (прямая ссылка): narkotiki2000.djvu
Предыдущая << 1 .. 15 16 17 18 19 20 < 21 > 22 23 24 25 26 27 .. 71 >> Следующая

Наркотики. Метамфетамшк Амфетамин. Глава 2.
• п-ОН-НОРЭФЕДРИН ~ 1-2
• НОРЭФЕДРИН — 2
• ГИППУРОВАЯ КИСЛОТА — 5
• ФЕНИЛАЦЕТОН — 1.
В условиях метаболизма, пррдуцирующего мочу с кислыми значениями рН, за 24 ч выводится орол© 76% дозы в виде неизмененного МАФ н 7% дозы в виде метаболита АМФ- В метаболитически щелочной моче МАФ составляет лишь 2% дозы, а АМФ — менее 0,1% дозы [20].
После орального приема в контролированных условиях дозы (+)-МАФ 30 мг/70 кг веса десятью наркоманами с длительным опытом использования МАФ содержание в пробах мочи, собранной в интервале до 12*ч, составило: МАФ — 20% и АМФ — 2% дозы. Максима л ьная концентрация МАФ 3000-3500 НгУмл; йрИОДиг&я на Время 4—6 ч. Длительность детектироваНй&МАФв моче — до 7 дней. В этих пробах концентрация метаболита АМФ в интервале 4—6 ч составляла 100—200 нг/мл [361. При разовом приеме рацемического МАФ [15] ва период 6-$4 ч концентрация неиэме"и^нного МА*ФВ'мЬнесоставиг да 0,5—4 мкг/мл и через 80 ч после приема уменьшалась! до 200 нг/ тЖёг^ШГтьШФЩвШвП 1№*1тмЩЩ1е Тт2Г|г1Г0Предег Л ялся~до'т30~пчЬ и годержатртг455™25#^г/мл.^ряктфотпнчЖ' Ком поди^»чн*анин;в-реэу1рь»а^ йрие?«-40 мг-МАФ-шдрохлорид^ вместе с 7,2 с1соды-Я перЦ|Д_24-4а.и а.моч^ апределено..(нг/мд^ МАФ..-^ ЗадУ&М&- Щ.ддаxMA4;?JШ^(Ж;Шf ие.об4 Наружен 151- При курении 2 > мг ^-И-МАФ-НС! (юдержание МАФ $ *юче за„ несколько первых чг сов экскреции р-7 мкг/мл. Г '.
;"" ^ЩЩъШрЩЩеШ^ \ивШХШ1Х^5Щт 'а^слу&ае приема ракемяч^ского (^,-)г-МАФ тгреоб^адиег выведение т^У-эт^нтиомер а МАФ и метаболита (+)-энантиомера""АМФ. Отношение (-)/(+) изомеров для 4 проб мочи в среднем составило 63:97 для МАФ и 28:72 для метаболита-АМФ{П}. Ко^родйвмалЖое йспольз^ввн^Йнтлнтора Викса [15]. основным ком^о^ёнтММЖ^шго является (-)-МАФ, при условиях: повторные ингаляции В течедиеб^ч.через каждь^,20 мин тремя добровольцами, — показали преобладающее наличие в моче в интервале 1-24 ч (7)-А\АФ с. .н^нчгпьщ^Щ^^щшнщ 1,5-6 мкг/мл в интервале 7-24 ч (рН. мочи, 6-6,0 или 3 ч(рН мочи 5,0). Энантиомер (4-уМАФ либо не детектируется, либо определяется в незначительном, .количестве'и отношение (+)/(-) для МАФ в среднем составляет 0,1 (от 0,00 до 0.12)- При использовании рацемического МАФ в первые 16 ч с мочой экскретйруется равное количество энан-тиомерЧэв и для этого периода отн6шёние(+)/(-)-МАФ приближается к,1'. П6 данным разных авторов, отношеНйе(+)/(-)-йзомёрОв МАФ в моче в интервале до 24ч изменяется от 0,6 до 0,97! Таким образом, появляется возможность дифференцировать легальйое терапевтическое использование лекарствейздм"о(-)-МАФ и нелегальное потребление рацемического МАФ.
Н.В. Веселовская. А.Е. Коваленко
При хроническом потреблении концентрации неизмененного МАФ в моче могут достигать высоких значений. Например, по данным одной из лабораторий, при рутинном анализе наркотических средств в биожидкостях интервал содержания МАФ определен как 0,6-60 мкг/мл. При анализе мочи наркоманов с симптомами метамфетами-нового отравления, включая агрессивное и грубое поведение (п=7), концентрация в моче (мкг/мл) МАФ: 24-333, основного метаболита АМФ: 1-90. В табл. 1 приведены концентрации МАФ и его метаболитов: АМФ, конъюгированного и свободного пара-ОН-МАФ и норэфедрина, — в моче наркоманов после употребления неизвестных доз МАФ[1].
Таблица 1
КОНЦЕНТРАЦИИ МАФ И МЕТАБОЛИТОВ В МОЧЕ НАРКОМАНОВ
мкг/мл
СУБЪЕКТ МАФ АМФ п-ОН-МАФ конъюгат п-ОН-МАФ свободный НОРЭФЕДРИН
1 149 6,88 2,47 0,44 0,60
2 11,62 0,58 0,74 0,18 0,048
3 37,2 2,43 0,63 0,85 0,196
4 0,19 0,175 0,026 0,05 0,023
5 123,6 13,09 6,27 3,46 1,81
6 не дет. не дет. не дет. не дет. не дет.
7 5,51 1,28 0,31 0,26 0,127
СОДЕРЖАНИЕ АМФЕТАМИНОВ В ВОЛОСАХ, НОГТЯХ, СЛЮНЕ И ПОТЕ
МАФ и АМФ присутствует в так называемых «нетрадиционных» объектах исследования: волосах, ногтях, слюне, поте людей, употреблявших амфетамины [14, 20, 27]. МАФ можно обнаружить спустя несколько дней после прекращения регулярного употребления препаратов: в волосах — спустя 18 дней, в ногтях — 45 дней, слюне — 2 дня (данные для 25 наркоманов) [19]. Данные о количественном содержании приведены в табл. 2—4 [19, 27].
Для определения содержания наркотических веществ в поте его собирают с помощью пластырей, содержащих сорбирующий материал (см. раздел «Опиаты»). После ингаляции МАФ (ингалятор ВИК-СА, (-)-дезоксиэфедрин) 160 мг/день, при общей дозе за 7 дней 1,12 г в поте за 4—10-дневный период определено от 6,7 до 19 нг/мл АМФ (N=2)114]. 66
Наркотики. Метамфетамин. Амфетамин. Глава 2.
Таблица 2
СОДЕРЖАНИЕ МЕТАМФЕТАМИНА И АМФЕТАМИНА В ВОЛОСАХ [27]
НАРКОМАН МАФ, нг/мг Метаболит АМФ, нг/мг
А 27,4 2,2
В 7,1 0,7
С 2,1 не детектируется
д 17,7 2,0
Таблица 3
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ МЕТАМФЕТАМИНА ПО ДЛИНЕ ВОЛОС НАРКОМАНА [27]
_Секции по 20 мм, начиная от корня
секции 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
МАФ, нг/мг 28,5 203 7,4 0,8 0,7 о,к
Таблица 4
СОДЕРЖАНИЕ МЕТАМФЕТАМИНА И АМФЕТАМИНА В ВОЛОСАХ, НОГТЯХ, ПОТЕ И СЛЮНЕ [19]
(25 наркоманов — потребителей метамфетамина)
№ ВОЛОСЫ.нг/мг НОГТИ,нг/мг ПОТ, нг СЛЮНА, мкг
МАФ АМФ МАФ АМФ МАФ АМФ МАФ АМФ
Предыдущая << 1 .. 15 16 17 18 19 20 < 21 > 22 23 24 25 26 27 .. 71 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed