Инфекционные болезни национальное руководство - Венгеров Ю.Я.
ISBN 978-5-9704-1000-4
Скачать (прямая ссылка):
ФАРМАКОТЕРАПИЯ 181
лиды (никлозамид), пиразинизохинолины (празиквантел), макролиды (ивермек-тин'-'). При выборе средства для специфической терапии учитывают особенности спектра антигельминтной активности препаратов, что особенно важно при полиинвазиях.
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА
Для бензимидазолов характерна сравнительно высокая терапевтическая эффективность, широкий спектр антгельминтного действия и низкая токсичность. Обладают ларвицидным действием. Бензимидазолы слабо растворимы в воде, в незначительной степени всасываются в ЖКТ; выделяются с калом и мочой (обычно в присутствии нескольких метаболитов). Для большинства бензимидазолов характерно выделение с жёлчью в просвет кишечника и повторная резорбция.
Механизм действия бензимидазолов основан на ингибировании в митохондриях гельминтов фермента фумаратредуктазы. приводящем к нарушению усвоения глюкозы. Этот процесс протекает в 30 раз интенсивней в клетках паразита, чем в клетках хозяина. Кроме этого у паразитов нарушается синтез белка тубулина и строение микротубулярного аппарата, что приводит к его гибели. Наиболее чувствительны клетки кишечного эпителия нематод.
Албендазол
МНН — албендазол. В РФ — немозол*.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Избирательно ингибирует полимеризацию р-тубулина. нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках нематод. Обладает широким спектром противонематодной активности. Действует также на некоторые цестоды.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приёме с жирной пищей. При прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита — албендазола сульфоксида. который обеспечивает системное противогельминтное действие. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 2-5 ч. 70°о препарата связывают белки плазмы. Проникает во многие ткани и среды организма. Высокие концентрации обнаруживают в печени, жёлчи. Проникает через ГЭБ и внутрь личиночных кист. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения — 10-15 ч.
Показания
• Аскаридоз.
• Анкилостомидоз.
• Стронгилоидоз.
• Трихинеллёз.
• Трихоцефалёз.
• Токсокароз.
• Энтеробиоз.
• Эхинококкоз.
• Нейроцистицеркоз.
• Полиинвазии.
• Лямблиоз.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к альбендазолу.
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Возраст до 2 лет.
• Ретинопатия.
РАЗДЕЛ II
1В2 МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Побогные эффекты
• Боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
• Головная боль, головокружение, менингизм.
• Кожная сыпь, зуд. лихорадка.
При длительном приёме возможны повышение активности трансфераз, щелочной фосфатазы. нейтропения. тромбошітопенпя, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения: ОПН.
Взаимодействия
Албендазол индуцирует цитохром Р450 и поэтому может усиливать метаболизм теофиллина, снижая его концентрацию в плазме. Может потребоваться мониторинг концентрации теофиллина. Циметидин повышает концентрацию альбенда-зола в плазме в связи с ингибированием его метаболизма в печени.
Мебендазол
МНН — мебендазол. В РФ — вермокс*.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина. утилизации глюкозы и торможением образования аденозинтрифос-фата.
Фармакокинетика
Медленно и неполно всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приёме с пищей (особенно жирной). Максимальную концентрацию в крови отмечают через 2-5 ч. Связывание с белками плазмы — 90-95%. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. Проникает через плаценту. Частично метабо-лизируется в печени. Более 90% препарата выводится с калом. Период полувыведения — 2,5-5,5 ч.
Показания
• Аскаридоз.
• Анкилостомидозы.
• Энтеробиоз.
• Трихоцефалёз.
• Трихинеллёз.
• Эхинококкозы.
• Полиинвазии.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к мебендазолу.
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Возраст до 2 лет.
• Язвенный колит.
• Болезнь Крона.
Побогные эффекты
• Преходящие боли в животе, диарея, реже тошнота и рвота.
• Сыпь, крапивница, алопеция (редко).
• Головная боль, головокружение.
• Нейтропения.
Взаимодействия
Карбамазепин усиливает метаболизм мебендазола в печени и ослабляет его противогельминтный эффект при лечении эхинококкозов. В таких ситуациях необходима замена карбамазепина вальпроевой кислотой. В то же время активность мебендазола в отношении кишечных гельминтов на фоне применения карбамазепина не ослабляется.
ФАРМАКОТЕРАПИЯ 183
Триклабендазол
МНН — триклабендазол". Торговое наименование — фазинекс'.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Механизм действия идентичен другим соединениям группы бензимидазолов. Спектр действия: половозрелые и неполовозрелые паразиты рода Fasciola. Фармакокинетика
