Инфекционные болезни национальное руководство - Венгеров Ю.Я.
ISBN 978-5-9704-1000-4
Скачать (прямая ссылка):
ФАРМАКОТЕРАПИЯ 177
<> лекарственная лихорадка, брадикардия.
В редких случаях наблюдают нарушения функций вестибулярного и слухового аппарата, снижение числа ретикулошітов.
Взаимодействия
Противомалярийный эффект производных артемизинина” усиливается при сочетании с мефлохином. хинином галофантрином". пириметамином + сульфа-доксином или доксициклином.
ПР0ТИВ0ПР0Т030ЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ПРОСТЕЙШИМИ
Метронидазол
Производное 5-нитроимидазола. МНН — метронидазол. В РФ — метронидазол. флагил*.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
При применении метронидазола в простейших и анаэробных бактериях происходит восстановление 5-нитрогруппы, что способствует ингибированию синтеза нуклениновых кислот и ведёт к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Entamoeba histolytica. Lamblia intestinal^. Trichomonas vaginalis, а также облигатных анаэробов. Аэробные микроорганизмы к метронидазолу не чувствительны.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 100%. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови обнаруживают через 1 ч после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы — не более 20%'. Период полувыведения — около 8 ч. Препарат метаболизируется в печени путём окисления и глюкуронирования с образованием двух фармакологически активных метаболитов.
Показания
• Амёбиаз. лямолиоз. трихомонадный вагинит и уретриту женшин.
• Анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
• Язвенная болезнь желудка и или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. ассоциированная с Heiicooacterpviun.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к препарат}.
• Органические поражения ПНС.
• Болезни крови.
• I триместр беременности.
• Грудное вскармливание.
Побогные эффекты
• Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, стоматит.
• Головная боль, головокружение.
• Аллергические реакции в виде кожной сыпи. зуда, артралгии.
• Лейкопения.нейтропения.
При длительном применении высоких доз: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферическая нейропатия, судороги. Во время применения препарата возникает тёмное окрашивание мочи.
Взаимодействия
Метронидазол нарушает метаболизм алкоголя, усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Сочетание с индукторами микросомалькых ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) способствует снижению активности препаратов. При применении на фоне приёма ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.) активность увеличивается.
178 МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Тинидазол
Производное 5-нитроимидазола. МНН - тинидазол. В РФ — тинидазол. Механизм действия и фармако.чогигеские эффекты
Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК микроорганизмов. Активен в отношении Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis, возбудителей анаэробных инфекций. Фармакокинетика
Обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность - около 100%. Проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных производных. Выводится с жёлчью и мочой. Показания
• Амёбиаз, лямблиоз, трихомониаз.
• Инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями.
• Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).
Противопоказания
• Гиперчувствительность к производным 5-нитроимидазола.
• Органические заболевания ЦНС.
• Нарушения кроветворения.
• Беременность (I триместр).
• Период лактации.
• Детский возраст (до 12 лет).
Побогные эффекты
• Снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта. металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.
• Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений, дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость.
• Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевро-тический отёк).
• Транзиторная лейкопения.
Взаимодействия
См. «Метронидазол».
Дилоксанида фуроат
Синтетический препарат, производное дихлорацетамида. В РФ не зарегистрирован.
Механизм действия и фармакологигеские эффекты
Предполагается воздействие на фосфолипиды оболочки цист Е. histolytica. Фармакокинетика
Изучена недостаточно. Под влиянием эстераз кишечника дилоксанида фуроат1' гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, большая часть которого всасывается, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой. Неабсорбированный дилоксанид (около 10%) действует на амёб, обитающих в просвете кишечника. Выводится с калом.
Показания
• Бессимптомный кишечный амёбиаз (носительство цист).
• Клинически манифестирующий амёбиаз (в сочетании с метронидазолом или другими амёбицидами).
Противопоказания
• Гиперчувствительность к дилоксаниду’.
• Беременность.
