Гинекология - Савельева Г.М.
ISBN 5-9231-0330-3
Скачать (прямая ссылка):
• высокую эффективность;
СоВ]Х3МРІ ІНЬК? Ж>ГОЛЫ К' »!lT|V1i tel И ШИ * 373
• возможность длительного использования;
• немедленное контрацептивное действие;
• быстрое восстановление фертильности после удаления ВМК;
• отсутствие связи с половым актом;
• низкую стоимость (за исключением гормональной внутриматочной системы);
• возможность использования в период лактации;
• лечебный эффект при некоторых гинекологических заболеваниях (для гормональной внутриматочной системы).
Недостатками являются необходимость медицинских манипуляций при введении и удалении ВМК и возможность осложнений.
ГОРМОНАЛЬНАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
Одним из наиболее эффективных и распространенных методов регуляции рождаемости стала гормональная контрацепция. Идея гормональной контрацепции возникла в начале XX века, когда австрийский врач Хаберланд обнаружил, что введение экстракта яичников обусловливает временную стерилизацию. После открытия половых гормонов — эстрогена в 1929 г. и прогестерона в 1934 г. была предпринята попытка синтеза искусственных гормонов, а в 1960 г. американский ученый Пинкус с сотрудниками создал первую контрацептивную таблетку «Эновид». Гормональная контрацепция развивалась по пути снижения дозы стероидов (эстрогенов) и по пути создания селективных (избирательного действия) гестагенов.
На первом этапе были созданы препараты с высоким содержанием гормонов (эновид, инфекундин) и множеством серьезных побочных эффектов. На втором этапе появились контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (30—35 мкг) и гестагенов с избирательным действием, что позволило существенно снизить количество осложнений при их приеме. К препаратам третьего поколения относят средства, содержащие низкие (30—35 мкг) или минимальные (20 мкг) дозы эстрогенов, а также высокоселективные гестагены (норгестимат, дезогестрел, гестоден, диеногест), обладающие еще бблыиими преимуществами перед своими предшественниками.
Состав гормональных контрацептивов. Все гормональные контрацептивы (ГК) состоят из эстрогенного и гестагенного или только гестагенного компонентов. В качестве эстрогена в настоящее вре-
374 '¦> Г Л«В<1 10
мя используется этинилэстрадиол (очень редко местранол). Наряду с контрацептивным действием эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, препятствуют отторжению слизистой оболочки матки, обеспечивая гемостатический эффект. Чем ниже доза эстрогенов в препарате, тем выше возможность появления «меж-менструальных» кровяных выделений. В настоящее время назначают ГК с содержанием этинилэстрадиола не более 35 мкг.
Синтетические гестагены (прогестагены, синтетические прогес-тины) подразделяются на производные прогестерона (С-21 стероиды) и производные нортестостерона (С-19 стероиды, 19-норстеро-иды). Производные прогестерона (медроксипрогестерона ацетат, хлормадинона ацетат, мегестрол и др.) при приеме внутрь не дают контрацептивного эффекта, поскольку разрушаются под действием желудочного сока. С-21 стероиды используются в основном для парентеральной контрацепции.
Производные тестостерона, применяемые наиболее часто, подразделяются на эстраны — норстероиды 1 поколения (норэтисте-рон, норэтинодрел, этинодиола диацетат, линестренол) и более активные гормоны - норстероиды II (норгестрел, левоноргестрел) и III (норгестимат, гестоден, дезогестрел, диеногест) поколений. После всасывания в кишечнике и метаболических превращений часть норстероидов соединяется с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), вытесняя из связи с ним тестостерон и повышая концентрацию последнего в крови. Другая часть связывается с прогестероновыми рецепторами, оказывая биологическое действие. Гестагенную активность норстероидов оценивают по степени связывания с рецепторами прогестерона, она значительно превосходит таковую у прогестерона. Кроме гестагенного, норстероиды дают выраженные в различной степени андрогенный, анаболический и минералокортикоидный эффекты из-за взаимодействия с соответствующими рецепторами. Гестагены III поколения, напротив, оказывают антиандрогенное влияние на организм в результате повышения синтеза ГСПС, связывающего свободный тестостерон, и высокой селективности (способности в большей степени связываться с рецепторами прогестерона, чем с андрогенными рецепторами).
Классификация ГК:
• комбинированные оральные контрацептивы (КОК);
• гестагенные контрацептивы:
• оральные контрацептивы, содержащие микродозы гестагенов (мини-пили);
Современные Mt? rcw'Ibi KoMTpcMienUHH V 375
• инъекционные;
• имплантанты;
• влагалищные кольца с гестагенами.
Комбинированные оральные контрацептивы - это таблетки, содержащие эстрогенный и гестагенный компоненты.
Механизм действия многообразен. Контрацептивный эффект достигается, прежде всего, в результате блокады циклических процессов гипоталамо-гипофизарной системы в ответ на введение стероидов (принцип обратной связи), а также из-за непосредственного тормозящего действия на яичники. В результате не происходит роста, развития фолликула и овуляции. Кроме того, прогестагены, повышая вязкость цервикальной слизи, делают ее непроходимой для сперматозоидов. Наконец, гестагенный компонент замедляет перистальтику маточных труб и продвижение по ним яйцеклетки, а в эндометрии вызывает регрессивные изменения вплоть до атрофии, в результате чего имплантация яйцеклетки, если оплодотворение все же произошло, становится невозможной. Такой механизм действия обеспечивает высокую надежность КОК. При правильном применении контрацептивная эффективность достигает почти 100%, индекс Перля составляет 0,05—0,5.
