Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 99

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 93 94 95 96 97 98 < 99 > 100 101 102 103 104 105 .. 470 >> Следующая

Большинство цефалоспоринов не метаболизируются. Исключением является цефотаксим, 30-50 % введенной дозы которого подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита — дезацетилцефотаксима, обладающего антимикробной активностью и более длительным (по сравнению с цефотаксимом) Т1/2 — 1.5 ч.
Т1/2 большинства цефалоспоринов составляют 1-2 ч, что обусловливает необходимость назначения антибиотиков этой группы 3-4 раза в сутки. Более длительные Т1/2 (3-4 ч) имеют пероральные ЦС-ІІІ цефиксим и цефтибутен, их принимают 1
228
Таблица 7.10. Фармакокинетические характеристики цефалоспоринов
ж
§
к
&
С
о
*8
В
53 и ^ со S ^ л
г 1S S
и § ^ s
о
о н fct о о о
S х
иэ
S
ж
о
cd
2 л ! 5 § & ^ Я
Оц —
с «
о 5 5 Б н
сз 3 & я >»
о eg с й д
03 Ю Ьг Й
-0, о<

Я-
о
2
§
си
е
ев
с
а
5
Ч
§
О
а-
о?
S
Ж
ё
о
PQ
&
С
§
ю
В
?
и
о (2
§8 S Ж
ьд
cd
0 « н
0) (U
cd я
* 5
s л ? S
1
с

я S о<
S5&H
Л
8 я
О «в
OQ w
С «
° к
§ I
-9< Л
5
н
<D
аз

ON
О
э
О
3
t-Q
К
S
й
<D
•е
D
Я"
PQ
*R <D *R
К
*R о *? о
ON г-
о О 10 о ^ о
00 00 00 іо 40
1 1 1 1 ^ 1
& & ^ й І
о о о ° ft О
с с я с $ С
<D
э
сз
ю
о
о
»о

CN
ІО
чо
чо
о
чо
о
З Е® О о 1—1 Н >К
- - <D
3
»о
ON
о ю
ю ON
о VO
г-
ї?^ Ж со
<D <D
* *
О О
Н Н
к cd
PQ
il & s & 3
к СО
О о 03 о ю CR
И В PQ
? и
¦fa •Є Ф ф *
<D (D <L>
crS Я" Я Я
5
!
Он
с

S
8
ж
<D
Ж
1
о
5
ж
?
6 S
ю
CD
?
О
в
(U
Ж
а
X
5 «
О
6 3 S
3
4 с
5
Sri
* 3
II
** Связывается с белками плазмы крови на 85-95 %, способен вытеснять билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому не рекомендуется у новорожденных ввиду риска развития ядерной желтухи.
раз в сутки. Наиболее длительным Т1/2 обладает ЦС-ІІІ цефтриаксон (до 6-8 ч), который при большинстве инфекций применяется 1 раз в сутки, а при менингите — 1-2 раза в сутки.
Большинство цефалоспоринов выделяются почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения (печень и почки).
HP
В целом цефалоспорины хорошо переносятся. Наиболее частые нежелательные явления при их применении — аллергические реакции (2-3 %) — крапивница, кореподобная сыпь, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. Примерно у 10 % больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные аллегические реакции на цефалоспорины.
При терапии цефалоспоринами возможны гематологические реакции — лейкопения, гемолитическая анемия и др.
Некоторые цефалоспорины, имеющие в структуре метил-тетразольную группу в позиции 3 (цефамондол, цефметазол, цефоперазон), при приеме алкоголя вызывают дисульфирам-подобные реакции, а также геморрагический синдром в результате нарушения синтеза протромбина и всасывания витамина К в кишечнике. Геморрагический синдром при применении этих цефалоспоринов встречается в 1 % случаев, но риск возрастает при применении у пожилых людей и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта встречаются нечасто (около 2%) — отмечаються боли в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще при применении оральных препаратов), описаны случаи развития псевдомембранозного колита; со стороны печени возможно обратимое повышение активности трансаминаз, возникновение холестаза и псевдохолели-тиаза (при применении цефтриаксона). Парентеральные цефалоспорины, выделяющиеся с желчью (цефоперазон, цефтриаксон), диарею вызывают чаще.
Из нежелательных реакций цефалоспоринов следует отметить местную болезненность и инфильтраты при внутримышечном введении; флебиты при внутривенном введении наблюдаются редко (менее 1 %).
При применении цефалоспоринов I поколения (цефалори-дин — снят с применения) были описаны нефротоксические эффекты, особенно в сочестании с аминогликозидами. Цефа-лоспориновые антибиотики не обладают тератогенным или эмбриотоксическим действием и при необходимости могут применяться при лечении беременных.
Предыдущая << 1 .. 93 94 95 96 97 98 < 99 > 100 101 102 103 104 105 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed