Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 98

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 92 93 94 95 96 97 < 98 > 99 100 101 102 103 104 .. 470 >> Следующая

+ 4- + 4- +
+ 4- 4- 4-
+ + * 4- +
4- 4- + 4- +
4- 4- + 4- 4-
N-* Он
я о
=?5
о?
+
+
+
4- 4- +
* * * *
МІМІ I I
о g
я я
Ла
*7 о U ft
+
+ + + + + +
4- 4-
I I I I I
Я s
*r § u 8 =r-e<
+
+
+ + +
* * * *
I I I I I I I I
2
&
о
&
226
•й
?.a
11
I
3
1
.Q
В C
§ Q 2 -O
4
l=§ s
О *
,S*
&1*
I
g. § g <>5 «о ^ ^3 0-! ^
I
14
•S Q
Ьл-Q 6 § Q .S
* Обладают активностью in vitro, но не применяются в клинической практике для лечения инфекций, вызванных данным возбудителем.
**Не активны в отношении нозокомиальных штаммов Е. coli и К. pneumoniae, продуцирующих БЛРС; Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Providencia spp., являющихся гиперпродуцентами хромосомных р-лактамаз класса AmpC.
Они не активны в отношении MRSA и энтерококков. Последние годы регистрируются пенициллинорезистентные штаммы пневмококка, устойчивые к препаратам этого поколения.
Цефалоспорины II поколения (ЦС-ІІ) отличаются от ЦС-І более высокой активностью против грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков, гемофил, М. catarrhalis, Е. coli, шигелл, сальмонелл, P. mirabilis, P. vulgaris, клебсиелл), против S. pneumoniae, по действию на стафилококки и стрептококки близки к ЦС-І. Следует отметить, что пероральный ЦС-И цефаклор менее активен против гемофил и пневмококков, чем цефуроксим.
Цефалоспорин II поколения — цефокситин (из группы це-фамицинов) наиболее активен в отношении анаэробных микроорганизмов, но по сравнению с цефуроксимом менее активен в отношении анаэробных бактерий.
Несмотря на хорошую активность in vitro, ЦС-ІІ не применяются для лечения кишечных инфекций и менингита вследствие большей эффективности цефалоспоринов III поколения (цефотаксима и цефтриаксона).
Цефалоспорины III поколения (ЦС-ІІІ) обладают более высокой, чем ЦСІ-ІІ поколений, активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков, гемофил, М. catarrhalis, представителей семейства Enterobacteriaceae), пневмококков (в том числе пенициллинорезистентных штаммов), высокоактивны против других стрептококков, однако несколько уступают ЦС-I-II по антистафило-кокковой активности.
Необходимо отметить, что все ЦС-ІІІ не действуют на представителей семейства Enterobacteriaceae, имеющих механизмы приобретенной резистентности: БЛРС-продуцирующие штаммы Е. coli и К. pneumoniae, штаммы энтеробактера, цит-робактера, серрации и провиденции, являющиеся гиперпродуцентами хромосомных р-лактамаз класса АтрС.
Среди ЦС-ІІІ два препарата — цефоперазон и, особенно, цефтазидим — обладают клинически значимой антисинегной-ной активностью. Однако по активности против стрептококков и пневмококков антисинегнойные цефалоспорины уступают цефуроксиму, цефотаксиму и цефтриаксону.
Цефоперазон/сульбактам представляет собой комбинацию антисинегнойного ЦС-ІІІ — цефоперазона с ингибитором р-лактамаз — сульбактамом в соотношении 1:1, т. е. является ингибиторозащищенным цефалоспорином. Обладает высокой активностью против р-лактамазапродуцирующих микроорганизмов: грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae,, ацинетобактера, В. fragilis и других неспорообразующих анаэробов.
Пероральные ЦС-ІІІ (цефиксим и цефтибутен) обладают более узким спектром активности, чем парентеральные препа-
15*
227
раты того же поколения. Это прежде всего касается активности против пенициллинорезистентных пневмококков и связано с относительно невысокой биодоступностью и меньшей степенью аффинности к ПСБ у этих препаратов.
ЦС-IV — цефепим, цефпиром — имеют наиболее широкий спектр актиности, сходный со спектром активности ЦС-ІІІ, но более активны в отношении штаммов энтеробактера, цит-робактера, серрации и провиденции, продуцирующих хромосомные АтрС р-лактамазы, P. aeruginosa и стафилококков. По действию на пневмококки, другие стрептококки, анаэробы ЦС-IV близки к ЦС-ІІІ.
Фармакокинетика
Цефалоспорины для парентерального и перорального применения значительно различаются по своим фармакокинетическим характеристикам (табл. 7.10).
Пероральные цефалоспорины быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь, биодоступность составляет от 40-50 % (цефиксим) до 95 % (цефалексин, цефаклор). Одновременный прием с пищей замедляет скорость всасывания цефаклора и цефтибутена, однако не снижает биодоступность этих препаратов. Цефуроксим аксетил является пролекарством, гидролизуется в ЖКТ с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу.
Цефалоспорины распределяются во многие органы, ткани и секреты (легкие, почки, печень, мышцы, кожа и мягкие ткани, кости, синовиальную, плевральную, перикардиальную и перитонеальную жидкость). Проникают через плаценту. ЦС-ІІІ (цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим), а также ЦС-IV — цефепим хорошо проникают через гематоэнцефали-ческий барьер и могут использоваться для терапии менингитов. ЦС-ІІ — цефуроксим проникает через ГЭБ только при воспалении мозговых оболочек. Хорошо проникают через капсулы абсцессов. Продукты распада тканей не влияют на их эффективность. По показаниям для получения очень высоких концентраций цефалоспорины могут вводиться непосредственно в очаг инфекции.
Предыдущая << 1 .. 92 93 94 95 96 97 < 98 > 99 100 101 102 103 104 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed