Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Со стороны ЖКТ могут быть боли в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при применении ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов). При использовании оксациллина в дозах более 6 г в сутки или ингибиторозащищенных пенициллинов могут отмечаться HP со стороны печени.
При использовании высоких доз калиевой соли бензилпенициллина у пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании ее с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ может развиваться гиперкалиемия. При применении высоких доз натриевой соли бензилпенициллина может развиться гипернатрие-мия, что может сопровождаться появлением или усилением отеков у пациентов с сердечной недостаточностью, повышением артериального давления (корригируется применением солей калия). При применении антипсевдомонадных карбок-си- и уреидопенициллинов серьезными побочными реакция-
221
ми могут быть гипернатриемия и гипокалиемия, особенно при сердечной и почечной недостаточности, так как все инъекционные формы этих ЛС содержат натрий в следующих количествах в мэкв/г: карбенициллин — 4.7; тикарциллин — 5.2; азлоциллин — 2.7; пиперациллин — 1.98.
При парентеральном применении пенициллинов возможны местные реакции: болезненность и инфильтраты при внутримышечном введении (особенно калиевой соли бензилпенициллина), флебиты при внутривенном введении (чаще при применении карбенициллина).
Введение депо-пенициллинов (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) может приводить к развитию сосудистых осложнений: синдрома Онэ (ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию), синдрома Николау (эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену). Во избежание подобных осложнений следует соблюдать правила введения депо-пенициллинов: препараты вводятся строго внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы; пациент во время инъекции должен находиться в горизонтальном положении; непосредственно перед введением препарата необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.
Возможны гематологические реакции: анемия, нейтропе-ния (чаще при использовании оксациллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда тромбоцитопения (при применении карбенициллина, реже — уреидопенициллинов), и кровоточивость, связанная с дисфункцией мембран тромбоцитов.
Очень редко со стороны почек могут отмечаться транзи-торная гематурия (оксациллин), интерстициальный нефрит.
Показания к применению
Природные пенициллины
В зависимости от особенностей и тяжести течения инфекции возможно применение парентеральных (обычных или пролонгированных) или оральных лекарственных форм природных пенициллинов при следующих состояниях: инфекциях, вызванных S. pyogenes, и их последствиях (тонзиллофарин-гит, скарлатина, рожистое воспаление, круглогодичная профилактика ревматизма); пневмококковых инфекциях (пневмония, менингит, сепсис); инфекциях, вызванных другими стрептококками (инфекционный эндокардит — в комбинации с гентамицином или стрептомицином, профилактика эндо-
222
кардита в стоматологии — феноксиметилпенициллин), менин-гококковой инфекции; сифилисе; лептоспирозе; клещевом боррелиозе; газовой гангрене; актиномикозе.
Поскольку пролонгированные пенициллины не создают высоких концентраций в крови и практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, они не применяются для лечения тяжелых инфекций. Показания к их использованию ограничиваются лечением сифилиса (кроме нейросифилиса), рожистого воспаления, скарлатины, длительной профилактикой ревматической лихорадки.
Феноксиметилпенициллин применяется для лечения легких стрептококковых инфекций (тонзиллофарингит, рожистое воспаление).
В связи с нарастанием устойчивости гонококков к пенициллину его эмпирическое применение при гонорее не оправдано.
Полусинтетические пенициллины
Оксациллин — препарат первого выбора при подтвержденной или предполагаемой стафилококковой инфекции различной локализации: инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; пневмония, инфекционный эндокардит, сепсис.
Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины
Основные показания для применения этих препаратов совпадают. Назначение аминопенициллинов более обоснованно при легких и неосложненных инфекциях, а их ингибиторозащищенных производных — при более тяжелых или рецидивирующих формах, а также при наличии данных о высокой частоте распространения р-лактамазопродуцирующих бактерий. Путь введения (парентерально или внутрь) выбирается в зависимости от тяжести инфекции. Для приема внутрь более целесообразно использовать амоксициллин или амоксициллин/ клавуланат.
Препараты данной группы применяются для лечения бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей (средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); внебольничных инфекций мочевыводящих путей (острый цистит, пиелонефрит); менингита, вызванного гемофильной палочкой или L. monocytogenes (ампициллин в высокой дозе внутривенно); терапии эндокардита (ампициллин в сочетании с гентамицином или стрептомицином) и его профилактики; лечения кишечных инфекций — шигеллеза, сальмонеллеза (ампициллин); эрадикации Н. pylori (амоксициллин).
