Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 92

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 86 87 88 89 90 91 < 92 > 93 94 95 96 97 98 .. 470 >> Следующая

Природные пенициллины активны в отношении грамполо-жительных и грамотрицательных кокков (за исключением пе-нициллиназообразующих штаммов эпидермального и золотистого стафилококка, энтерококка); наиболее чувствительны стрептококки, особенно р-гемолитический стрептококк группы А.
Грамотрицательная флора нечувствительна (за исключением кокков — гонококка, менингококка; палочек — листерий, возбудителя дифтерии, сибиской язвы; спирохет — бледной спирохеты, лептоспиры, боррелии; спорообразующих анаэробов — клостридии; неспорообразующие анаэробов — пептост-рептококки, фузобактерии, актиномицеты. Пенициллины до сих пор сохраняют высокую активность при стрептококковой и менингококковой инфекции.
212
В связи с длительным и широким применением спектр действия природных пенициллинов в последнее время сузился за счет селекции штаммов с вторичной резистентностью.
В настоящее время только около 10 % стафилококков остаются чувствительными к природным пенициллинам. Пневмококки обладали высокой природной чувствительностью к пенициллину, но в последние 10 лет нарастает частота штамов пневмокококков, устойчивых к бензилпени-циллину.
Полусинтетические пенициллины
— Пенициллиназоустойчивые пенициллины.
— Оксациллин, диклоксациллин — спектр антимикробного действия тот же, что у природных пенициллинов, а также пенициллиназообразующие стафилококки; активность оксациллина в отношении пенициллиназообра-зующего стафилакокка выше, чем у пенициллина.
Аминопенициллины
— Ампициллин, амоксициллин — спектр и уровень активности ампициллина и амоксициллина сходны: активность в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков не уступает активности бензилпенициллина; к спектру антимикробного действия природных пенициллинов добавляется активность к гемофильной палочке, Helicobacter pilori, анаэробам (за исключением В. fragilis), некоторым микроорганизмам семейства Enterobacteriaceae (преимущественно внебольничные штаммы); имеются некоторые различия in vitro: амоксициллин несколько более активен против пневмококков, а ампициллин — против шигелл.
Антипсевдомонадные пенициллины
Делятся на две группы: карбоксипенициллины и уреидопе-нициллины — имеют более широкий спектр антимикробной активности, чем у аминопенициллинов. Активны в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку.
Карбоксипенициллины
— Карбенициллин, тикарциллин — по спектру действия сходны с аминопенициллинами (за исключением действия на P. aeruginsa), но активность против грамположительных кокков ниже; неактивны в отношении Е. faeca-
213
lis. В отношении анаэробных микроорганизмов тикар-циллин активен, за исключением Bacteroides spp.
Уреидопенициллины
— Азлоциллин, пиперациллин — in vitro более активны, чем карбоксипенициллины, в отношении грамотрицательных бактерий.
По возрастанию антипсевдомонадной активности «антиси-негнойные» пенициллины располагаются в такой последовательности: карбенициллин > тикарциллин > пиперациллин = азлоциллин.
р-Лактамазы активно гидролизуют антипсевдомонадные пенициллины, поэтому их применение ограничивается синегнойной инфекцией с документированной чувствительностью.
Основным механизмом резистентности бактерий к р-лак-тамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов — р-лактамаз, которые разрушают р-лактамное кольцо этих препаратов. Этот защитный механизм является одним из ведущих для таких возбудителей, как S. aureus, Н. influenzae,, кишечная палочка, клебсиелла, В. fragilis и др. В целях его преодоления были получены соединения, ингибирующие р-лактамазы, — клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам, тазобактам, и на их основе созданы комбинированные препараты, получившие название ингибиторозащищенных пенициллинов. Сульбактам, кроме ингибирования Р-лактамаз, обладает умеренной собственной антимикробной активностью, действуя на нейссерии, моракселлы и аци-нетобактеры.
Соотношение компонентов в препаратах комбинированных полусинтетических пенициллинов
Наиболее часто применяемым препаратом этой группы является амоксициллин/клавуланат. Действует на все микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину. Обладает более высокой антистафилококковой активностью (включая PRSA и некоторые штаммы S. epidermidis); активен против грамотри-цательной флоры, продуцирующей р-лактамазы (Н. influenzae, М. catarrhalis, кишечная палочка, протеи, клебсиеллы и др.);
Ингибиторозащищенные пенициллины
Амоксициллин/клавуланат
Оральные формы Парентеральные формы г 2:1; 4:1; 8:1 5:1
5:1
2:1
8:1
30:1
Ампициллин/сульбактам
пиперациллин/тазобактам
тикарциллин/клавуланат
214
обладает высокой антианаэробной активностью (включая В. fragilis).
Ампициллин/сульбактам в целом практически не отличается по антимикробному спектру от амоксициллина/клавула-ната.
Тикарциллин/клавуланат — имеет следующие отличия от ингибиторозащищенных аминопенициллинов: активен против синегнойной палочки (но не превосходит тикарциллин); более активен в отношении многих нозокомиальных штаммов энтеробактерий.
Предыдущая << 1 .. 86 87 88 89 90 91 < 92 > 93 94 95 96 97 98 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed