Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 467

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 461 462 463 464 465 466 < 467 > 468 469 .. 470 >> Следующая

аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие р-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella са-tarrhalis, Proteus mirabilis;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis и другие виды группы Bacteroides, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК, полученных in vitro, неизвестна: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (более 90 %) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae, при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (более 90 %) штаммов Haemophilus spp. и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (более 90 %) аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., коагулазонега-тивные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans.
Многие штаммы микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например пенициллинам, це-фалоспоринам (в т. ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы (Citrobacter freundii, Enterobacter aeroge-nes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующая ESBLs (p-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluen-zae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, продуцирующие ESBLs, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens), анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp.
Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллинрезистентные стафилококки.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92 %. После в/м введения 1 г/сут ТСтах — 2 ч. Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: примерно с 95 % при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85 % при концентрации 300 мкг/мл.
В диапазоне доз от 0.5 г до 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе.
После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0.5 до 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается.
Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5-14 дней после родов) менее 0.38 мкг/мл, к 5-му дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (менее 0.13 мкг/мл).
938
Около 6 % метаболизируется путем гидролиза р-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом).
Около 80 % препарата выводится с мочой (38 % — в неизмененном виде, около 37 % —в виде метаболита), 10,% —с фекалиями. Т1/2—
4 ч.
Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 и 2 г незначительно выше (приблизительно на 39 и 22 % соответственно), чем у более молодых.
Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с небольшой интенсивностью его метаболизма в печени можно ожидать, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику.
После однократного в/в введения 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60-90 мл/мин) не изменяется; с умеренной ХПН (КК 31-59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1.5 раза; с тяжелой ХПН (КК 5-30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2.6 раза; с терминальной стадией ХПН (КК менее 10 мл/мин) AUC увеличивается примерно в 2.9 раза. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30 % введенной дозы определяется в диализате.
Показания. Тяжелые и средней тяжести инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в т. ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): абдоминальные инфекции, инфекции кожи и подкожной клетчатки (в т. ч. инфекции нижних конечностей при сахарном диабете), внеболь-ничная пневмония, инфекции мочевыделительной системы (в т. ч. пиелонефрит), острые инфекции органов малого таза (в т. ч. послеродовый эндометрит, септический аборт и послеоперационные инфекции), бактериальная септицемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим р-лактамным антибиотикам), возраст до 18 лет.
При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в инфузионно (в течение 30 мин), в/м. Доза для взрослых — 1 г, кратность введения — 1 раз в сутки. В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.
Предыдущая << 1 .. 461 462 463 464 465 466 < 467 > 468 469 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed