Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.
Фармакокинетика. Абсорбция — высокая (более низкая у таблеток без оболочки). Влияние приема пищи на всасывание зависит от вида соли эритромицина. Прием пищи замедляет всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания и эритромицина стеарата, покрытых защитной пленочной оболочкой, которая инактивируется под действием НС1 желудочного сока. Прием пищи не оказывает влияния на эритромицина эстолат и пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Прием пищи улучшает всасывание эритромицина этилсукцината.
ТСтах — 2-4 ч, после в/в введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70-90 %. Биодоступность — 30-65 % (в зависимости от соли эритромицина). В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3a7. Является ингибитором ферментной системы CYP3A4, CYP3A5 и CYP3a7. Т1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизмененном виде,
59*
931
почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5 %, после в/в введения — 12-15 %.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т. ч. бактерионосительство), коклюш (в т. ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эрит-разма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т. ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т. ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Гастропарез (в т. ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).
Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
Противопоказания. Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, беременность (для эритромицина эстолата).
С осторожностью. Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q—T, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь (таблетки, капсулы, суспензия пер-оральная, гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии), в/в (лиофилизат для приготовления раствора для инъекций), ректально (суппозитории).
В/в медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Все дозы приведены исходя из расчета по основанию.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0.25-0.5 г, суточная — 1-2 г. Интервал между назначением — 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4
г. Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе NaCl из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.
Для в/в капельного введения растворяют в 0.9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. В/в вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс в/в введения можно продлить до 2 нед (не более).
Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока), средняя суточная доза для взрослых — 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/
