Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, зуд в области половых органов, эозинофи-лия, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, диарея, боль в животе, запоры, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, холестаз; холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидамикоз, развитие гиповитаминоза В, одышка.
Передозировка. Лечение: промывание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на кетонурию, глюкозу.
893
Ш ЦЕФОПЕРАЗОН
Фарм. группа: антибиотик-цефалоспорин.
Синонимы: Дардум; Медоцеф; Цефобид; Цефоперабол.
Формы выпуска. Парентерально: порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5; 1; 2 г.
Химическое название. [6К-[6альфа,7бета(К*)]]-7-[[[[4-Этил-2,3-ди-оксо-1 -пиперазинил)карбонил]амино](4-гидроксифенил)ацетил]ами-но]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азаби-цикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.;
грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие р-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т. 4. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие р-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.).
Стабилен по отношению к плазмидным р-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1,2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетура-моподобный эффект.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 82-93 %. ТСтах после в/м введения — 1-2 ч, после в/в — в конце инфузии, Стах после в/ м введения 1 г и 2 г — 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Стах — 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Стах в моче после в/м и в/в введения 2 г — 1 и более 2.2 мг/мл соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и СМЖ (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, тестикулы, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.
Объем распределения — 0.14-2 л/кг. Т1/2 — 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч —при гемодиализе, 2.2 ч —у новорож-
894
денных и детей от 2 мес до 11 лет. Выводится с желчью —70-80 %, почками — 20-30 % в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 — 3-7 ч, выведение с мочой — 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
