Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Следует соблюдать осторожность при назначении во время беременности. Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.
d ЦЕФАМАНДОЛ
Фарм. группа: антибиотик-цефалоспорин.
Синонимы: Мандол; Цефамабол; Цефат.
Формы выпуска. Парентерально: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5; 1 г, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5; 1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5; 1 г.
Химическое название. [6Я-[6альфа, 7бета(К*)]]-7-[(гидроксифе-нилацетил) амино] - 3 - [ [ (1 -метил-1 Н-тетразол-5-ил )тио] метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2 карбоновая кислота (и в виде натриевой соли).
Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик
II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Имеет широкий спектр действия.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris, Bacteroides, Fusobacterium spp.)]
анаэробов: грамположительных и грамотрицательных кокков (Pep-tococcus и Peptostreptococcus spp)]
886
грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы, Streptococcus spp., в т. ч. бета-гемолитические штаммы Streptococcus pyogenes, Clostridium spp., Enterococcus spp.). Устойчив к действию бета-лактамаз, в т. ч. продуцируемых Entero-bacteriaceae.
Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, многих штаммов Enterobacter cloacae, Staphylococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Serratia, Proteus spp. (йндолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, большинства анаэробных микроорганизмов.
Оказывает дисульфирамоподобное действие.
Фармакокинетика. Практически не всасывается при приеме внутрь. ТСщах При в/в ВВЄДЄНИИ В ДОЗЄ 1 Г — В КОНЦЄ ИНфуЗИИ, Стах ~
140 мкг/мл; при в/м введении в дозе 0.5 г ТСтах — 30-120 мин, Стах — 13 мкг/мл.
При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и костях, в плевральной и суставной жидкостях, желчи, моче; плохо проникает через ГЭБ.
Объем распределения — 0.16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70-80 %. Не кумулирует.
Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч. Т1/2 после в/в — 30-35 мин, после в/м — 60 мин. Выводится почками путем канальцевой секреции, 56 % — в неизмененном виде за 8 ч; после в/м введения 500 мг и 1 г концентрация в моче 254 и 1357 мкг/мл соответственно, после в/в введения 1 и 2 г —750 и 1380 мкг/мл соответственно.
При почечной недостаточности выведение замедляется, Т1/2 —
3-11 ч. При гемодиализе Т1/2 увеличивается до 6 ч.
Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо — при перитонеальном диализе.
Показания. Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей; ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим р-лак-тамным антибиотикам), ранний детский возраст.
С осторожностью. Почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м, в/в. Взрослым — по 0.5-1 г каждые 4-8 ч. При тяжелом течении заболевания — по 2 г каждые 4 ч (максимальная доза 12 г/сут). Детям —в суточной дозе 50-150 мг/кг, интервалы между введениями — 4-8 ч. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60 мин до операции взрослым — 1-2 г, детям —50-100 мг/кг. После оперативного вмешательства — в обычной дозе, в течение 1-2 сут. Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК. Первая доза одинакова для всех пациентов и составляет 1-2 г. При КК 50-80 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 2 г каждые 4 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 1.5 г каждые 6 ч или по 2 г каждые 8 ч. При КК 25-50 мл/мин: для лечения тяжелых ин-
887
фекций —по 1.5 г каждые 4 ч или по 2 г каждые 6 ч; для лечения среднетяжелых инфекций —по 1.5 г каждые 8 ч. При КК 10-25 мл/ мин: для лечения тяжелых инфекций — по 1 г каждые 6 ч или по 1.25 г каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 1 г каждые 8 ч. При КК 2-10 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 670 мг каждые 8 ч или по 1 г каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых инфекций —по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч. При КК менее 2 мл/мин: для лечения тяжелых инфекций — по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых инфекций — по 500 мг каждые 12 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе,— в/в, по 1 г каждые 24 ч, причем после проведения гемодиализа больному не нужна дополнительная доза. Если необходимо в/м введение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят Уз или У2 начальной дозы.
