Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 436

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 430 431 432 433 434 435 < 436 > 437 438 439 440 441 442 .. 470 >> Следующая

Химическое название. (6К-транс)-3-[Ацетилокси)метил]-8-оксо-7-[(2-тиенилацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбо-новая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма.
Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;
884
грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. \
Treponema spp., Leptospira spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика. Практически не всасывается при приеме внутрь. Стах после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г достигается через 0.5 ч и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; после в/в введения в дозах 1 и 2 г — через 0.25-0.5 ч и составляет 30 и 80-100 мкг/мл соответственно. ,Связь с белками плазмы — до 70 %. Объем распределения — 0.26 л/кг.
Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч после введения препарата. При парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени 20-30 %. Т1/2 после в/м введения — 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч: в неизмененном виде — 60-70 %, в виде метаболита — 30 %. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т1/2 — 3-18 ч после в/м инъекции (у новорожденных в возрасте до 1 нед — 1.5-2 ч). Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо — при перитонеальном диализе.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим р-лактамным антибиотикам).
С осторожностью. Почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м (глубоко) и в/в. Взрослым —по 0.5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза — 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции — 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе — во время операции, затем каждые 6 ч — в течение суток после операции.
При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин — не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин —до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин — до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин — до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин — до 0.5 г каждые 8 ч.
Детям —в/в, по 1.33-26.6 (основание) мг/кг каждые 4 ч или по 20-40 мг/кг каждые 6 ч.
В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции — в/в, 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые
6 ч в течение первых 24 ч после операции.
При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет
10 дней.
При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.
885
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропе-ния, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Взаимодействие. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и «петлевых» диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.
Эффект усиливают бактерицидные ЛС, ослабляют бактериостати-ческие.
ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Особые указания. У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспо-риновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Предыдущая << 1 .. 430 431 432 433 434 435 < 436 > 437 438 439 440 441 442 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed