Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Химическое название. (бЯ-транс)-З-[[5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио] Метил-8-оксо-7 - [(1 Н-тетразол-1 -илацетил)амино]-5-тиа-1 -азабицикло[4,2,0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик
I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных [Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Coryne-
877
bacterium diphtheriae, Bacillus anthracis] и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолполо-жительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. TCmax при в/м введении в дозе 0.5 и 1 г соответственно — 2 и 1 ч; Стах — 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения ТСтах — В конце инфузии, после в/в введения 1 г — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Т1/2 при в/м введе-нении — 1.8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч — 60-90 %, через 24 ч — 70-95 %. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Стах в моче 1 и 4 мг/мл соответственно.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в т. ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т. ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания. Г иперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т. ч. колит в анамнезе).
Режим дозирования. В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме
1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.
878
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят
5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5 % или
10 % раствора декстрозы, 0.9 % раствора NaCl, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
