Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 50 мг, таблетки 50 мг;
Местно и наружно: порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения.
Химическое название. 1-[[3-(5-Нитро-2-фуранил)-2-пропенили-ден]амино]-2,4-имидазолидиндион или 1-[[3-(5-нитро-2-фурил)-ал-лилиденамино]-гидантоина (и в виде калиевой соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, производное нитрофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бакгериостатическое действие.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10-20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных ЛС, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика. Абсорбция — в тонком кишечнике, путем пассивной диффузии. Метаболизируется в печени. Выводится почками
6 %; средняя концентрация фуразидина в моче превосходит его бак-териостатическую концентрацию.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания: гнойные раны, цистит, уретрит, пиелонефрит, артрит гнойный; инфекции женских половых органов; конъюнктивит, кератит; ожоги; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации. Для промывания полостей: перитонит, эмпиема плевры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский возраст (до 1 года), беременность, период лактации.
С осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогена-зы, заболевания печени и нервной системы, период новорожденно-сти (до 1 мес) — для местного применения.
Режим дозирования. Внутрь, после еды — по 0.05-0.1 г 3 раза в день в течение 7-14 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва курсы лечения повторяют.
Местно, при лечении для спринцеваний и промываний используют 1 % раствор, приготовленный на 0.9 % растворе NaCl. В офтальмологии применяют водный раствор в разведении 1:13 000: по 2 кап закапывают в пораженный глаз, 4-6 раз в стуки.
860
Побочные эффекты. Снижение аппетита, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, в т. ч. папулезная).
Передозировка. Симптомы: нейротоксические реакции, полиневриты, нарушение функции печени, острый токсический гепатит.
Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В. Специфического антидота нет.
Особые указания. Для приготовления 0.5 % и 1 % раствора 0.5 г или 1 г препарата, соответственно, растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций. Раствор сразу фильтруют, разливают в стеклянные флаконы из нейтрального стекла и стерилизуют текущим паром при 100 °С в течение 30-45 мин или при 110 °С в течение 15-20 мин.
Для предупреждения побочных эффектов назначают обильное питье, витамины группы В и антигистаминные Л С.
Ш ФУРАЗОЛИДОН
Фарм. группа: противомикробное и противопротозойное средство — нитрофуран.
Синоним — Фуразолидон.
Формы выпуска. Внутрь: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 50 г, таблетки 50 мг.
Химическое название. 3-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.
Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО.
Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
