Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим р-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапе-
845
немам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.
Режим дозирования. Внутрь, за 0.5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0.5-1 г (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой ХПН интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения —5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.
Детям до 1 года — в суточной дозе 20 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет — 10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой тела более 30 кг за 0.5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хей-лит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
Взаимодействие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и JIC, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные JIC, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т. ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т. ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие JIC, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фе-ноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания. Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.
846
Ш ФЛУКОНАЗОЛ
Фарм. группа: противогрибковое средство.
Синонимы: Веро-Флуконазол; Дифлазон; Дифлузол; Дифлюкан; Медофлюкон; Микомакс; Микосист; Микофлюкан; Флузол; Флуко-зан; Флукомицид Седико; Флуконазол; Флукорал; Флукорик; Флусе-нил; Флюкостат; Флюмикон; Форкан; Фунголон; Цискан.
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 50, 100, 150, 200 мг, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 50, 200 мг|5 мл, сироп 5 мг/мл, таблетки 50, 150, 200 мг;
Парентерально: раствор для внутривенного введения 2 мг/мл, раствор для инфузий 0.2 %, 2 мг/мл, 200 мг.
Химическое название, альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-меТил) - 1Н-1,2,4-триазол-1 -этанол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р-450. Блокирует превращение ла-ностерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р-450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазол ом, клотримазолом, эконазолом и кетоко-назолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р-450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp\ при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histopla-sma capsulatum (в т. ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика. Абсорбция — высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90 %. ТСтах после приема внутрь натощак 150 мг — 0.5-1.5 ч и составляет 90 % от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы— 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5-му дню приема (при приеме
