Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Не метаболизируется. Выводится почками (93 % за 24 ч) преимущественно в неизмененном виде. Т1/2 при нормальной функции почек — 2-4 ч; у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70 % введенной дозы.
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), ЦНС (в т. ч. менингит), брюшной полости (в т. ч. перитонит), органов дыхания (в т. ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т. ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелая ХПН, беременность.
840
С осторожностью. Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период лактации.
Режим дозирования. В/м, в/в капельно.
В/м — содержимое флакона растворяют в 3-5 мл 0.5 % раствора прокаина или воды для инъекций.
В/в капельно — разводят в 100-200 мл 0.9 % раствора NaCl или
5 % раствора декстрозы, вводят в течение 20-60 мин.
Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Суточная доза для новорожденных 2-4 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Детям старше 2 мес — 6-7.5 мг/кг/сут.
Суточная доза для новорожденных распределяется на 2 введения, для остальных детей и взрослых — на 3-4 введения. Продолжительность лечения — 5-10 дней, при необходимости — 3-6 нед.
При ХПН и у больных в пожилом возрасте следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, грану-лоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение «заложенности» в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность
(олигурия, цилиндрурия, протеинурия, повышение концентрации креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, ги-помагниемия.
Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в З^пах, нефронекроз — повышение концентрации мочевины, гипер-креатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфу-зию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушениями функции почек — гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде — антихолинэстеразные ЛС, соли Са2+;
841
при остановке дыхания — ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие. Усиливает действие недеполяризующих миоре-лаксантов.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.
р-лактамные антибиотики ослабляют эффект.
В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрами-цина, повышая концентрацию в крови и увеличивая Т1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.
ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже
