Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Местно: капли глазные 10 %, 20 %.
Химическое название. N - [ (Аминофенил) сульфонил] ацетамид (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное бактериостати-ческое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероат-синтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.
Показания. Конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых.
Противопоказания. Г иперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, закапывают по 1-2 кап в каждый конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. Для профилактики бленнореи у новорожденных — по 2 кап в каждый конъюнктивальный мешок непосредственно после рождения и по 2 кап — через 2 ч.
Мазь — закладывают за веко 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции.
Взаимодействие. Совместное применение с прокаином и тетракаином снижает бактериостатический эффект. Несовместим с солями серебра.
Особые указания. Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмоче-вине или ингибиторам карбоангидразы, могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.
52*
819
Ш СУЛЬФАЦЕТАМИД
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Сульфацил натрия.
Формы выпуска. Парентерально: раствор для инъекций 300 мг/мл.
Химическое название. Ы-[(аминофенил)сульфонил] ацетамид (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное бактериостати-ческое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания. Пневмония, гнойный трахеобронхит, инфекции моче-выводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, уремия.
Режим дозирования. В/в, медленно (в течение не менее 5 мин) 3-5 мл 30 % раствора 2 раза в день с промежутком 12 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, лейкопения, тошнота.
Особые указания. Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмоче-вине или ингибиторам карбоангидразы могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.
Ш СУЛЬФАЭТИДОЛ
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Этазол.
Формы выпуска. Внутрь: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 60 г, таблетки 0.5 г, 250 мг;
Парентерально: раствор для инъекций 100, 200 мг/мл.
Химическое название. 4-Амино-N-(5-этил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил) бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное бактериостати-ческое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, связь с белками плазмы — 95 %.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов, концентрация их в крови составляет
5-10 %. Т1/2 — 7 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, 5-15 % составляет ацетильный метаболит. Не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Метаболиты хорошо растворимы, не вызывают кристаллурии.
820
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: бронхит, пневмония, рожа; инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит); желчевыводящих путей; дизентерия, бактериальный энтероколит; гонорея; профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств; инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-органов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, почечная и/ или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, беременность, период лактации, порфирия, нефроуролитиаз.