Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55 % связывается с альбуминами крови. Растворимость в липидах — 15.6 %. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20 % в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20 % в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). Т1/2 — 3.5 ч.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фос-фатдегидрогеназы, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза — 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза — 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза —
3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии — по 3-6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают со-
52- 11177
817
ответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).
Особые указания. По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.
Ш СУЛЬФАТИАЗОЛ СЕРЕБРА
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Аргосульфан.
Формы выпуска. Наружно: крем для наружного применения 2 %.
Химическое название. 4-Амино-1Ч-тиазолилбензолсульфонамид (в виде серебряной соли)
Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат, оказывает противомикробное, абсорбирующее действие, ускоряет процессы регенерации. Ag+ тормозит рост и деление бактерий путем связывания с ДНК. При местном применении антибактериальное действие в основном направлено против грамотрицательных микроорганизмов. Препятствует размножению бактерий, частично всасываясь с поверхности раны. Уменьшает боль и жжение в ране, предотвращает инфицирование, ускоряет заживление. Малая растворимость и минимальная резорбция обеспечивают высокую и длительную концентрацию в ране.
Фармакокинетика. Серебрянная соль сульфатиазола обладает небольшой растворимостью, в результате чего после местного применения концентрация препарата в ране длительно поддерживается на одинаковом уровне. Благодаря минимальной резорбции препарат не оказывает токсического действия. Только незначительное количество серебряной соли сульфатиазола оказывается в кровотоке, после чего подвергается в печени ацетилированию.
В моче находится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола увеличивается после его применения на обширных раневых поверхностях.
Показания. Ожоги различной степени, любой природы (термические, солнечные, химические, электрическим током, лучевые и т. д.); обморожения.
Пролежни; трофические язвы голени различного генеза (в т. ч. при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эн-дартериите, нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже и т. д.).
Гнойные раны; мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины).
Инфицированные дерматиты, простой контактный дерматит, осложненный импетиго; микробная экзема; стрептостафилодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, недоношенность, период новорожденное™ (возраст до 2 мес).
С осторожностью. Обширные ожоги, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность и период лактации.
Режим дозирования. Наружно. На пораженную поверхность наносят тонкий слой толщиной 2-3 мм 1-2 раза в сутки, покрывают стерильной марлей. Можно применять открытым способом или с помо-
818
щью окклюзионной повязки. Максимальная суточная доза — 25 г. Максимальная продолжительность лечения — 60 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции (жжение, зуд, гиперемия кожи). При длительном применении — лейкопения, десквамативный дерматит.
Особые указания. При нанесении на инфицированные раны может появиться экссудат, в таком случае перед следующим нанесением крема рану промывают 3 % водным раствором борной кислоты или 1 % раствором хлоргексидина.
При печеночной и/или почечной недостаточности необходимо контролировать концентрацию сульфаниламидов в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у шоковых больных с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного аллергологического анамнеза.
Ш СУЛЬФАЦЕТАМИД
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синонимы: Сульфацил; Сульфацил натрия; Сульфацил натрия-ДИА; Сульфацил натрия-МЭЗ; Сульфациленд.
Формы выпуска. Наружно: мазь для наружного применения 30 %;
