Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Режим дозирования. Внутрь, за 30-40 мин до еды; суточная доза назначается за 1 прием. В 1-й день взрослым — 1-2 г, затем 0.5-1 г в течение 5-7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры тела продолжают терапию еще 2-3 дня.
При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций: начальная доза — 2 г, поддерживающая — 1 г.
Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций: первый прием —1 г, затем по 0.5 г/сут. Детям — по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12.5 мг/кг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции: кожные высыпания (в т. ч. эритематозные), лекарственная лихорадка, ангионев-ротический отек, анафилактический шок), кристаллурия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метге-моглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне низкого диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
810
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических ЛС — производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.
Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность, аминогликозиды, хлоридин, НПВП повышают ее (последние — и побочные эффекты).
В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.
Особые указания. Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, содержащей в больших количествах ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца), витамин Вь белки и жиры.
Ш СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Сульфапиридазин.
Формы выпуска. Местно: пленки глазные 5.2 мг.
Химическое название. 4-Амино-]Ч-(6-метокси-3-пиридазинил) бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное бактериостати-ческое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидро-фолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримиди-нов. Обладает широким спектром активности, он включает грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.). Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).
Показания. Инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность (S-т. ч. к другим сульфаниламидам и производным ПАБК — прокаин, прокаинамид).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, болезни кроветворной системы.
Режим дозирования. Местно, глазные пленки закладывают за нижнее веко пинцетом 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки), избегать употребления кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, содержащей в больших количествах ПАБК и фо-
811
лиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца), витамин В,, белки и жиры.
Ш СУЛЬФАМЕТРОЛ + ТРИМЕТОПРИМ&
Фарм. группа: противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид + фолиевой кислоты синтеза ингибитор).
Синоним — Лидаприм.
Формы выпуска. Внутрь: суспензия для приема внутрь 200 мг + 40 мг, 5 мл, таблетки 400 мг + 80 мг, 120, 480 мг, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0.96 г.
Фармакологическое действие. Комбинированный бактерицидный противомикробный препарат, проявляющий активность в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Фармакокинетика. Css в крови достигается через 30 мин после начала в/в инфузии. Т1/2 из плазмы составляет для нативного сульфа-метрола 6.4 ч, для метаболитов триметоприма — 7.8 ч. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение 48 ч элиминируется 17.4 % активного сульфаметрола и 59 % триметоприма.
