Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Ш СУЛЬФАДОКСИН + ПИРИМЕТАМИН&
Фарм. группа: противомалярийное средство.
Синоним — Фансидар.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки.
Фармакологическое действие. Противомалярийный препарат, нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает гипоглике-мическим действием. Эффективен в отношении токсоплазм.
Показания. Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз; пневмоцистная инфекция (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возможность зачатия в период лечения, период лактации, ранний грудной возраст (до 2 мес), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения.
Режим дозирования. Для лечения малярии назначают однократные дозы: взрослым — 7.5 мл раствора в ампулах или 3 таблетки, детям 10-14 лет — 5 мл или 2 таблетки, детям 7-9 лет — 3.5 мл или 1.5 таблетки, 4-6 лет — 2.5 мл или 1 таблетка, детям до 4 лет — 1-1.5 мл или У2 таблетки. Раствор в ампулах вводят в/м, глубоко. Для достижения быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов рекомендуется дополнительно назначать хинин в течение 3-7 дней. Для профилактики малярии пациентам, имеющим частичный иммунитет, назначают однократно 2-3 таблетки 1 раз в 4 нед; пациентам, у которых отсутствует иммунитет,— 1 таблетку 1 раз в неделю. Детям в зависимости от возраста назначают 1/2-2 таблетки 1 раз в 4 нед (с частичным иммунитетом) или У2-1.5 таблетки 1 раз в 2 нед (без иммунитета). Первую дозу препарата принимают за 1 нед до отъезда в эндемичный район, прием продолжают в течение всего периода пребывания в этом районе, а также еще 6 нед после возвращения. При токсоплазмозе взрослым — по 2 таблетки 1 раз в неделю, в течение 6-8 нед. Для профилактики пневмоний грудным и детям младшего возраста назначают 40 мг/кг (рассчитывают по содержанию сульфадоксина) 1 раз в 2 нед; взрослым — 1-2 таблетки в неделю.
Побочные эффекты. Чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит, гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура), вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит, легочные инфильтраты, кашель, одышка, кожные реакции (сыпь, зуд, выпадение волос, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие. Несовместим с триметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).
При комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.
Особые указания. Терапия препаратом более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты. При появ-
807
лении на фоне лечения кашля или одышки препарат необходимо отменить.
Ш СУЛЬФАКАРБАМИД
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Уросульфан.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 0.5 г.
Химическое название. Пара-аминобензолсульфонилмочевина или
4-Амино-К-(аминокарбонил) бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Сульфаниламид, оказывает противомикробное действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp. и Escherichia coli. Высокая концентрация в моче способствует антибактериальному действию на возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, но быстро погашает кровеносное русло. Слабо ацетилируется — около 10 % вещества находится в ацетилированной форме в крови и 10-20 % — в моче. Т1/2 — 4-7 ч. В крови создается высокая концентрация препарата. Выводится преимущественно почками. Кристаллизации в мочевыводящих путях не наблюдается.
Показания. Цистит, пиелит, пиелонефрит, инфицированный гидронефроз и другие инфекции мочевыводящих путей. Наиболее эффективен при пиелитах и циститах без нарушений мочевыделения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.5-1 г 3-5 раз в день. Средняя доза для взрослого — 3 г/сут. Курс лечения — от 6 до 12-14 дней, в зависимости от особенностей течения болезни. Суточная доза для детей — 1-2.5 г (в 4-5 приемов). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ш СУЛЬФАЛЕН
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синонимы: Сульфален; Сульфален-меглюмин; Сульфален-Н. С.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 200 мг;
Парентерально: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл.
Химическое название. 4-Амино-1Ч-(3-метоксипиразинил) бензол-сульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное бактериостати-ческое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.
