Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 367

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 361 362 363 364 365 366 < 367 > 368 369 370 371 372 373 .. 470 >> Следующая

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается при пероральном назначении. В крови циркулирует главным образом в виде комплексов с белками (75 %). Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита — цикло-гуанила. Эффективность терапии во многом зависит от активности системы цитохрома Р-450, так как при ингибировании этой ферментативной системы печени даже при назначении высоких доз прогуа-нила не удается достичь лечебного эффекта из-за недостаточной концентрации в крови активного метаболита — циклогуанила. Т1/2 — около 20 ч. Стах после перорального введения 200 мг препарата для про-гуанила — 140 нг/мл, для циклогуанила — 75 нг/мл. ТСтах после приема однократной дозы 200 мг для прогуанила — 3-4 ч, а для циклогуанила — 1ч. Выведение осуществляется в основном почками: с мочой выводится 40-60 % прогуанила, из которых 60 % составляет неизмененный препарат и около 30 % — активный метаболит циклогуанил. С фекалиями выводится до 10 % от принятой дозы.
Показания. Тропическая малярия (средней степени тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. При печеночно-почечной недостаточности.
763
Режим дозирования. Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в течение 4-5 дней по следующей схеме: 1 день лечения — 0.6 г в 2 приема с интервалом 6 ч; 2-4 дни — 0.3 г однократно (в 1-й день суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день — 0.3 г в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая —0.3 г, суточная — 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года — 0.025 г, 1-2 лет — 0.05 г, 2-4 лет —0.075 г, 4-6 лет —0.1 г, 6-8 лет —0.15 г, 8-12 лет— 0.15-0.2 г, 12-16 лет — 0.25 г, старше 16 лет — 0.3 г; курс лечения — 5 дней. Суточную дозу назначают в 1 прием. Детям старше 16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г однократно. Для профилактики малярии — 0.2 г, внутрь, 2 раза в неделю.
Побочные эффекты. Лейкоцитоз, микрогематурия, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, снижение аппетита, гипоацидность, аллергические реакции.
Особые указания. В течение всего периода лечения и в течение
2 нед после его окончания необходимо контролировать общий анализ крови и мочи.
Ш ПРОТИОНАМИД
Фарм. группа: противотуберкулезное средство.
Синонимы: Веро-Протионамид; Петеха; Проницид; Протионамид; Протионамид-Акри; Протомид.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 250 мг.
Химическое название. 2-пропил-4-пиридинкарботиоамид.
Фармакологическое действие. Синтетический противотуберкулезный препарат II ряда, по химической структуре близок к этионамиду.
Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии туберкулеза (включая атипичные), на вне- и внут-риклеточно расположенные микроорганизмы.
Вторичная устойчивость развивается быстро. Между протионами-дом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ — быстрая. ТСтах — 2-3 ч. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, СМЖ при менингите).
Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15-20 % в неизмененном виде).
Показания. Туберкулез (легочные и внелегочные формы, резистентные к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда или при их плохой переносимости): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.
764
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Суточная доза для взрослых—0.5-1 г/сут в 3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут, затем дозу увеличивают на 250 мг через день. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Детям — из расчета 10-20 мг/кг в день. Длительность лечения —
8-9 мес.
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко — головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях — парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
Предыдущая << 1 .. 361 362 363 364 365 366 < 367 > 368 369 370 371 372 373 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed