Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. При аппликации линимента полимиксина на раневую поверхность антибиотик всасывается незначительно. В первые дни применения в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях, по мере заживления ран — в следовых количествах.
Показания. Вялозаживающие гнойные раны, инфицированные ожоги, некротические язвы, пролежни, гнойные отиты, абсцессы, ссадины.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженную поверхность (после удаления гноя и некротических масс) 1-2
761
раза в день; при ожогах — 2-3 раза в неделю. Курс лечения —7-10 дней.
Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожных покровов, аллергические реакции; при длительном применении или при нанесении на большие участки — нарушение функции почек.
Особые указания. При длительном лечении большими дозами необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
В ПРИМАХИН
Фарм. группа: противомалярийное средство.
Синоним — Примахин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 3, 9 мг.
Химическое название. №-(6-метокси-8-хинолинил) 1,4-пентан-диамин.
Фармакологическое действие. Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина. Для него характерна интер-каляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Проявляет высокую активность в отношении экзо-эритроцитарных форм всех видов малярии, включая первичнотканевые и параэритроцитарные формы. Особенно активен в отношении первичнотканевых форм Plasmodium falciparum. Оказывает выраженное гамотропное действие: подавляет гамонты всех видов малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результате чего цикл развития в организме комара прерывается. Шизонтоцидное действие выражено очень слабо.
Фармакокинетика. При использовании внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность составляет 96 %. Препарат хорошо распределяется в организме, но наибольшие концентрации создаются в крови и эритроцитах. Проникает через плаценту и может создавать опасность развития гемолитической анемии у плода при наличии дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Объем распределения — 248 л. Быстро подвергается метаболизму в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных относительно того, обладает ли он противомалярийной активностью). Т1/2 для примахина — 2-3 ч, для карбоксипримахина — 22-30 ч. Стах примахина после введения дозы 15 и 30 мг составляют 50-66 и 104 нг/мл соответственно; Стах карбоксипримахина при разовом введении 15 мг —291-736 нг/мл, а при 2-недельном применении препарата в ежедневной дозе 15 мг — 432-1240 нг/мл. ТС^ для примахина — 2-3 ч, для карбоксипримахина — около 7 ч (2.6-8). Менее 2 % перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания. Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая — профилактика отдаленных рецидивов); личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания (кроме малярии), гранулоцитопения, ревматизм, заболевания крови и органов кроветворения, ХПН, стенокардия.
С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия.
Режим дозирования. Внутрь, в суточной дозе взрослым — 0.027 г; детям до 1 года — 0.00225 г, 1-2 лет — 0.0045 г, 2-4 лет — 0.0675 г, 4-7 лет — 0.009 г, 7-12 лет — 0.0135 г, 12-15 лет — 0.018 г, старше 15 лет — 0.027 г. Курс лечения — 2 нед.
762
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, диспепсия, кардиалгии, астения, цианоз (метгемоглобинемия); аллергические реакции; острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы).
Взаимодействие. Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность.
Особые указания. Во время лечения регулярно контролируют общий анализ крови и мочи; при первых признаках изменения цвета мочи, резком снижении НЬ или числа лейкоцитов препарат немедленно отменяют.
С особой осторожностью (суточная доза не более 15 мг из расчета на основание = 27 мг дифосфата для взрослого) назначать выходцам из стран Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в процессе лечения проводят тщательное наблюдение за больным.
Ш ПРОГУАНИЛ
Фарм. Группа: противомалярийное средство.
Синоним — Бигумаль.
Формы выпуска. Внутрь: драже 100 мг, таблетки 50, 100 мг.
Химическое название. 1Ч-(4-Хлорфенил^-(1 -метилэтил)имидди-карбооимидциамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Прогуанил и его активный метаболит циклогуанил блокируют дигидрофолатредуктазу, в результате чего нарушается синтез и превращения фолиевой кислоты; это приводит к тому, что в организме возбудителя нарушается синтез нуклеиновых кислот и белка.
Прогуанил является типичным кровяным шизонтоцидом, подавляя бесполые кровяные формы всех видов малярии. Однако по своей шизонтоцидной активности он уступает хлорохину. Кроме того, он проявляет гистошизотропное действие в отношении первичнотканевых форм (особенно Plasmodium falciparum). Обладает ярким спорон-тоцидным действием, в результате чего в организме комара не завершается процесс спорогонии.
