Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Передозировка. Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическое, в т. ч. назначение противоэпилепти-ческих Л С (включая диазепам или барбитураты), гемодиализ или перитонеальный диализ.
Взаимодействие. Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аминогликозидами, раствором Рингера с лактатом, кровью, кровезаменителями или гидролизатами альбумина.
752
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают Т1/2 и снижают почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, при этом Стах обоих ЛС в плазме остается неизменной.
При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими ЛС, действующими на систему гемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.
Особые указания. Пиперациллин + тазобактам имеет лучшую переносимость и меньшую токсичность по сравнению с тикарцилли-ном, азлоциллином и карбенициллином.
У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими р-лактам-ными антибиотиками.
Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до
2 лет не определены.
В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита. В случае возникновения данного осложнения необходимо отменить препарат и нг.значить перорально тейкопланин или ванкомицин.
При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, показатели крови (в т. ч. свертывающей системы).
Кратковременное применение высоких доз антибиотиков для лечения гонореи может маскировать или отсрочить симптомы инкубационного периода сифилиса, поэтому перед началом антибактериального лечения больные гонореей должны быть обследованы с целью выявления сифилиса.
Ш ПИРАЗИНАМИД
Фарм. группа: противотуберкулезное средство.
Синонимы: Веро-Пиразинамид; Линамид; Макрозид; П. Т. Б.; Пза-Сиба; Пизина; Пиразинамид; Пиразинамид-Акри; Пиразина-мид-НИККа; Пирафат.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 0.5, 0.75, 1 г, 250 мг, таблетки покрытые оболочкой 0.5 г.
Химическое название. Пиразинкарбоксамид.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактерио-статический эффект.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными ЛС.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы — 10-20 %. ТСтах — 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы.
Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Т1/2 — 8-9 ч.
48 - 11177
753
Выводится почками: в неизмененном виде — 3 %, в виде пирази-ноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %. Удаляется при гемодиализе.
Показания. Туберкулез.
Противопоказания. Г иперчувствительность.
С осторожностью. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1.5 г, более 50 кг — 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по
2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 2.5 г. Курс лечения — 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям —по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза — 1.5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазид ом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепато-мегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, пор-фирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
