Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Передозировка. Симптомы: судороги.
Лечение: симптоматическое. При возникновении анафилактической реакции требуются реанимационные мероприятия: введение но-рэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.
Взаимодействие. Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.
Фармацевтически несовместим с натрия гидрокарбонатом, ами-ногликозидами, гепарином.
Антибактериальный эффект усиливают аминогликозиды (особенно у больных со сниженным иммунитетом — оба препарата должны использоваться в полной терапевтической дозе), пенициллины, цефалоспорины, устойчивые к действию р-лактамаз.
Возможно усиление гипокалиемии при применении совместно с диуретическими или цитостатическими J1C.
Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша—Герксгеймера).
Безопасность применения пиперациллина в неонатологии неизвестна, исследования у детей младше 12 лет не проводились (при введении новорожденным собакам возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация).
749
Ш ПИПЕРАЦИЛЛИН + ТАЗОБАКТАМ&
Фарм. группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический + р-лактамаз ингибитор.
Синоним — Тазоцин.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 2.25, 4.5 г.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Пиперациллин — бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Тазобактам — ингибитор р-лактамаз (в т. ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всего являются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т. ч. цефалоспоринам III поколения). Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина.
К препарату чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих р-лактамазы.
Активен в отношении:
грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включая Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т. 4. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллиночувствительные штаммы) и др. Pseudomonas spp. (включая Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluore-scens), Neisseria spp. (в т. ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parain-fluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aeroge-nes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (продуцирующие и не продуцирующие хромосомную р-лактамазу);
грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melanino-genicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum\
грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Viridans group streptococci (С и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штаммы, Staphylococcus epi-dermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp A
грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.
Фармакокинетика. Cmax пиперациллина после в/в инфузии 2.25 или 4.5 г в течение 30 мин достигается сразу же после ее окончания и составляет соответственно 134 и 298 мкг/мл; соответствующие средние плазменные концентрации — 15, 24 и 34 мкг/мл (концентрации пиперациллина в плазме после введения его в сочетании с тазобакта-мом аналогичны таковым при введении эквивалентных доз монопрепарата пиперациллина). Соответствующие средние максимальные
750
концентрации тазобактама в плазме составляют соответственно 15 и 34 мкг/мл.
Связь с белками плазмы пиперациллина и тазобактама — около 30 % (метаболит тазобактама практически не связывается с белками).
Пиперациллин и тазобактам хорошо проникают в ткани и жидкие среды организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, желчь, костную ткань и ткани женской репродуктивной системы (матку, яичники и фаллопиевы трубы). Средние концентрации в тканях — от 50 до 100 % от таковых в плазме. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
