Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Выводится в основном почками в неизмененном виде (гломерулярная фильтрация и канальцевая секреция), что создает высокую концентрацию в моче. В первые 24 ч после назначения препарата почками выводится от 60 до 20 %. Небольшая часть выделяется с грудным молоком.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), полости рта, JIOP-органов; брюшной
747
полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, гепатоби-лиарные и внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции), мочеполовых путей (острый и хронический пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, в т. ч. гонорейный); кожи и мягких тканей (в т. ч. инфицированные раны и ожоги), костей и суставов; сепсис, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита.
Послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости, чрезвлагалищной, чрезбрюшинной гистерэктомии, кесаревом сечении).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к пенициллинам, цефалоспоринам и другим р-лактамным антибиотикам), детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Кровотечение в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, ХПН, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в (капельно, в течение 20-30 мин или струйно, в течение 3-5 мин). Для пациентов старше 14 лет возможно также в/м введение.
При среднетяжелом течении инфекции назначают в суточной дозе 0.1-0.2 г/кг 2-4 раза в сутки.
При инфекциях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 0.2-0.3 г/кг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 24 г.
Детям —в суточной дозе из расчета 0.1-0.2 г/кг; кратность введения — 2-4 раза в сутки. При сепсисе, инфекциях ЦНС суточная доза может быть увеличена до 0.2-0.3 г/кг в 2-4 введения.
Для в/в струйного введения 1 г пиперациллина разводят в 5 мл воды для инъекций. Для в/в капельного введения раствор разводят в воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы, 0.9 % растворе NaCl, растворе Рингера.
При неосложненном течении инфекций вводят в/м, по 2 г 3-4 раза в сутки; суточная доза — 6-8 г. Для в/м введения 1 г пиперациллина разводят 2 мл воды для инъекций или таким же объемом 0.5-1 % раствора лидокаина. При в/м применении в одно место инъекции должно вводиться не больше 2 г.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно введение продолжают еще в течение 2-4 дней после нормализации температуры тела.
При нарушениях выделительной функции почек режим дозирования корректируют с учетом степени нарушений. При значениях сывороточного креатинина 1.5-3 мг % максимальная суточная доза — 16 г; 3-5 мг % — 12 г; более 5 мг % — 8 г. Для больных, находящихся на гемодиализе, суточная доза — 6 г (поскольку во время гемодиализа за
4 ч выводится 30-50 % пиперациллина, после каждого сеанса диализа должно дополнительно вводиться по 1 г пиперациллина).
Профилактическое предоперационное применение. Вводится в/в капельно перед анестезией (у бодрствующих пациентов снижен риск развития побочных реакций).
При операциях на органах брюшной полости: 2 г в/в перед операцией, 2 г в/в во время операции и по 2 г в/в каждые 6 ч после операции (не более 4 введений).
При чрезвлагалищной гистерэктомии: 2 г в/в перед операцией, по
2 г в/в через 6 и 12 ч после первого введения.
748
При кесаревом сечении: 2 г в/в после пережатия пуповины, по 2 г в/в через 4 и 8 ч после первого введения.
При чрезбрюшинной гистерэктомии: 2 г в/в перед операцией, 2 г сразу после и через 6 ч после операции.
Профилактическое использование пиперациллина должно быть прекращено через 24 ч, так как при продолжении его использования возрастает возможность развития осложнений.
Побочные эффекты. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, увеличение нервно-мышечной возбудимости, судороги (при в/в введении).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, холестатический гепатит, дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, кровотечения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, зуд кожи, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).
Прочие: развитие суперинфекции (в частности, кандидоза).
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины в крови; эозинофилия, лейкопения; положительный тест Кумбса.
Местные реакции: тромбофлебит (при многократном в/в введении, а также при недостаточном разведении препарата), боль, эрите-матозные высыпания и/или отек тканей, гематома.
