Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. Абсорбция — 58 %, снижается после приема пищи. ТСтах — 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 35 %. Быстро распределяется в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную, асцитическую жидкости и жидкость десневых борозд (в 3-7 раз выше концентрации в плазме). Накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проникает через ГЭБ (особенно на фоне воспаления мозговых оболочек), создавая в СМЖ значительные концентрации, которые могут достигать 10-25 % от уровня в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 0.9-1.9 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Т1/2 — 6-10 ч, при анурии — 47-66 ч. Выводится почками, в меньших количествах — с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкро-ид, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лим-фогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), детский возраст (до 8 лет), микозы.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь: взрослым при инфекциях легкого течения — по 0.25 г 4 раза в сутки; при инфекциях среднетяжелого течения — по 0.5 г 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 4 г.
Бруцеллез — 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с 1 г стрептомицина в/м каждые 12 ч в течение 1 нед и 1 раз в сутки в течение 2 нед.
Неосложненная гонорея — 0.5 г каждые 6 ч до общей дозы 9 г.
Сифилис — 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Пациентам с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени необходимо назначать меньшую дозу или увеличивать интервал между приемами.
Детям старше 8 лет — 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч.
728
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит, проктит; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия), ангионевротический отек, фотосенсибилизация; тромбоцитопения, гемолитическая анемия; повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва).
При длительном применении — повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины; кандидоз; дефицит витаминов группы В, дефицит витамина К (гипопротромбинемия, склонность к кровотечениям), окрашивание эмали зубов.
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.
ЛС, содержащие Al3+, Mg2+, Са2+, Fe (в т. ч. антациды), колестира-мин и колестипол ухудшают всасывание препарата.
Антикоагулянты повышают риск развития гипопротромбинемии.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Метоксифлюран может повышать нефротоксичность. Витамин А — при совместном применении может стимулировать развитие интракраниальной гипертензии.
Особые указания. Применение во второй половине беременности может вызвать замедление роста костей, пигментацию зубов, гипоплазию эмали у плода. Проявления фетотоксичности были отмечены в экспериментах.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Ш ОКСИТЕТРАЦИКЛИН + ГИДРОКОРТИЗОН&
Фарм. группа: антибиотик-тетрациклин + глюкокортикостероид.
Синонимы: Гиоксизон; Оксизон; Оксикорт.
Формы выпуска. Наружно: мазь для наружного применения;
Местно: аэрозоль для местного применения.
