Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Особые указания. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
Во время лечения следует избегать воздействия прямого солнечного света.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).
Ш ОКСАЦИЛЛИН
Фарм. группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Синонимы: Оксациллин; Оксациллин-АКОС; Оксациллин-ТАТ; Оксациллин-Ферейн; Оксациллина натриевая соль.
Формы выпуска: Внутрь: капсулы 250 мг, таблетки 0.5 г, 250 мг;
Парентерально: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, 250 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 250 мг.
Химическое название. [28-(2альфа, 5альфа, ббета)] -3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино] -7-оксо-4-тиа-
1-азабицикло[3,2,0.]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли) или 3-фенил-5-метил-4-изоксазолилпенициллина (в виде моногидрата натриевой соли).
724
Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек;, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90 %. Т1/2 — 30 мин. ТСтах после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5-8 % по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40 % после в/м введения и 20-30 % после перорального приема быстро выводится почками, с желчью —10 %.
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, в т. ч. к другим р-лак-тамным антибиотикам.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, в/в, в/м.
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет —0.25-0.5 г (до 1 г), суточная — 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям —по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до
3 мес — 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/ сут. Длительность лечения — 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях — 2-3 нед и более.
В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/ сут, детям в возрасте до 3 мес — 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым — 2-4 г/сут.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г — 3 мл воды для инъекций.
725
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9 % растворе NaCl или в 5 % растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/ мин.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
