Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Показания. Воспалительные заболевания кожи (экзема, дерматиты, себорея, опрелость), когда имеет место или существует вероятность возникновения вторичной бактериальной инфекции. Мазь особенно рекомендуется при влажных или мокнущих поверхностях, очагах поражения в крупных складках, а также при сухих чешуйчатых поражениях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные инфекции кожи, вызванные нечувствительными бактериями, грибами и вирусами, розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь, перфорация барабанной перепонки; беременность, период лактации; обширные псориатические бляшки; детский возраст (до 1 года).
Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество мази наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и тщательно втирая в кожу. При необходимости наложения
708
окклюзионной повязки хорошо очищают пораженную поверхность, наносят мазь, после чего накладывают повязку.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие. При продолжительной и интенсивной терапии — стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазии, системные эффекты — надпочечниковая недостаточность.
Особые указания. При наличии вирусной инфекции или микоза следует одновременно применять соответствующие ЛС. По причине потенциальной нефро- и ототоксичности нельзя применять длительно, а также в больших количествах.
В НЕТИЛМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синоним — Нетромицин.
Формы выпуска. Парентерально: раствор для инъекций 50, 200 мг.
Химическое название. 0-3-Дезокси-4-С-метил-3-(метиламино)-бе-та-Ь-арабинопиранозил-(1-6)-0-[2, 6-диамино-2, 3, 4, 6-тетрадезок-си-альфа-0-глицерогекс-4-енопиранозил-(1-4)] -2-дезокси-№-этил-D-стрептамин (в виде сульфата).
Фармакологическое действие. Полусинтетический бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок (бактериостатическое действие). Аминогликозиды обладают также бактерицидным действием — в больших концентрациях снижают барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывают гибель микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т. ч. устойчивых к другим аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалос-поринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. ТСтах при в/м введении — 0.5-1.5 ч. Стахпри в/м введении 2 мг/кг — 5.5 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 2 мг/кг — 11.8 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 0-10 %.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внут-риклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ более высокие, чем у взрослых.
709
Проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/ кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Т1/2 у взрослых — 2-4 ч, новорожденных —
5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.
Ti/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
