Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигу-рия или полиурия, появление осадка мочи, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (атаксия, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионев-ротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия, гипо-магниемия, гипонатриемия.
Прочие: гипертермия, развитие суперинфекции, похудание.
701
Передозировка. Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозе-рин), а также препараты Са2+ (СаС12 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Са2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Взаимодействие. Снижает эффект хенодеоксихолевой кислоты (увеличение выделения холестерина желчью).
Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, В12, что приводит к ослаблению их терапевтического действия (может потребоваться коррекция режима их дозирования).
Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К кишечной флорой).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтически несовместим с другими ЛС.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, биомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышется риск развития токсических осложнений).
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и неф-ротоксичные Л С увеличивают риск возникновения токсических эффектов.
Применение с капреомицином или другими аминогликозидами, полимиксинами, ингаляционными общими анестетиками (в т. ч. га-логенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств консервированной крови увеличивает риск развития ото-, нефроток-сического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Особые указания. Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью.
Следует избегать длительного применения из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности с другими аминогликозидами.
Ш НЕОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синоним — Неомицин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 100, 250 мг.
Химическое название. Смесь неомицинов А, В и С (0-2, 6-диами-но-2, 6-дидезокси-альфа-0-глюкопиранозил-(1-4)-0-[0-2, 6-диами-но-2, 6-дидезокси-бета-Ь-идопиранозил-( 1 -3)-бета-0-рибофуранозил (1-5)] -2-дезокси-0-стрептамин).
Фармакологическое действие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
702
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.\ умеренно активен против аэробных бактерий — Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий — Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. He действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция низкая (при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уремии всасывание из кишечника может усилиться). ТСтах — 0.5-1.5 ч. Связь с белками плазмы — 10 %. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер.
Метаболизму не подвергается. Т1/2 — 2-4 ч. Выводится почками и с калом. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.
Показания. Кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная энцефалопатия (в качестве вспомогательного JIC).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), непроходимость кишечника.
