Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата при интрава-гинальном и наружном применении очень низка. Быстро разрушается в печени. При системном применении почками выводится 14-15 % дозы в виде неактивных производных.
Фармакокинетический профиль трехфазный, с Т1/2 0.4; 2.1 и 24.1 ч для каждой из фаз. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. В СМЖ практически не проникает.
Показания. Наружно — дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к препарату (в т. ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами); онихомикоз.
Местно — вагинальные и вульвовагинальные кандидозы, суперинфекция, вызванная грамположительными микроорганизмами; грибковый баланит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр —для применения вагинальных форм), печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (для вагинальных форм).
С осторожностью. Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции.
Режим дозирования. Наружно (крем, спрей-порошок): крем наносят 2 раза в день на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения рецидивов.
44 - 11177
689
Местно (вагинальные суппозитории и капсулы): по 1 вагинальному суппозиторию (100, 200 мг) вводят на ночь глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 14 дней. Капсулы вагинальные: по 200 мг на ночь в течение 7 дней, или 200 мг на ночь в первый день, в последующие 3 дня по 200 мг
2 раза в день (утром и вечером), или по 400 мг на ночь в течение
3 дней.
В процессе терапии проводят микологический контроль, результаты которого и определяют продолжительность лечения (обычно
2-6 нед). Лечение онихомикоза — непрерывное, в течение 3 мес.
Побочные эффекты. При приеме внутрь: тошнота, при длительном лечении — диарея, в редких случаях — аллергические реакции. При наружном применении редко — кожные реакции.
При применении влагалищного крема — аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах — раздражение кожи, зуд, чувство жжения (обычно исчезает при прекращении терапии).
Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина.
Особые указания. Необходимо проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.
В период беременности вагинальное использование препарата (вагинальные суппозитории, капсулы) возможно только в I триместре.
Крем при местном применении не всасывается и может использоваться во время беременности и в период грудного вскармливания. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.
При поражении ногтей следует обрезать их как можно короче. При поражении стоп тщательно обрабатывают межпальцевые промежутки.
Ш митомицин
Фарм. группа: противоопухолевое средство — антибиотик. Синонимы: Веро-митомицин; Митомицин-С Киова; Мутамицин. Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 2, 10, 20 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций 2, 5, 10, 20, 40 мг.
Химическое название. [laR-(la альфа, 8бета, 8а альфа, 8Ь альфа)] -
6-амино-8-[[(аминокарбонил)окси]метил] -1, 1а, 2, 8, 8а, 8Ь-гекса-гидро-8а-метокси-5-метилазирино[2’, 3’:3, 4]пирроло[1, 2-а]индол-4,
7-дион.
Описание. Кристаллы или кристаллический порошок сине-фиолетового цвета. Термостабилен, обладает высокой точкой плавления, легко растворяется в органических растворителях. Мол. масса 334.33.
Фармакологическое действие. Антибиотик с противоопухолевой активностью, выделенный из культуры гриба Streptomyces caespitosus. Подавляет синтез ДНК, при высоких концентрациях подавляет синтез белка и РНК. Наиболее активен в поздней G1- и S-фазах митоза. После ферментативной активации в тканях действует как би- или трифункциональный алкилирующий препарат. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью. Как и другие цитостатики, оказывает миелосупрессивное действие.
Фармакокинетика. В ЖКТ и при введении в мочевой пузырь практически не всасывается. При в/в введении в дозах 30, 20 и 10 мг
690
Cmax — 2.4; 1.7 и 0.52 мкг/мл соответственно. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени, в некоторой степени в других тканях, включая почки. Т1/2 — 5-15 мин (начальная фаза), около 50 мин (конечная фаза).
Выводится почками (10 % в неизмененном виде), небольшое количество — с желчью.
Показания. Рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак печени, рак желчных протоков, рак толстой кишки и прямой кишки, рак молочной железы, рак шейки матки, рак эндометрия, рак вульвы, немелкоклеточный рак легкого, мезотелиома, рак почечных лоханок и мочеточников, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, злокачественные опухоли головы и шеи, хронический мие-лоцитарный лейкоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая ХПН (при концентрации креатинина в плазме выше 1.7 мг/100 мл), беременность, период лактации, детский возраст.
