Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
683
Показания. Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит, хронический ги-перпластический гингивит, хронический атрофический (десквама-тивный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный (язвенный) стоматит; гангренозный пульпит, постэкстракционный альвеолит, юношеский пародонтит, зубная боль инфекционного происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к метронидазо-лу, хлоргексидину и производным нитроимидазола).
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Режим дозирования. Только для стоматологического применения!
Местно, после тщательной чистки зубов прополоскать полость рта содовым раствором и протереть десны сухим ватным шариком. Выдавить небольшое количество геля на зубную щетку и нанести гель зубной щеткой на десны и межзубные промежутки. После нанесения геля в течение 30 мин нельзя полоскать рот и принимать пищу. Наносить на область десен 2 раза в день. Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней.
Для профилактики заболевания небольшое количество геля (размером с горошину) добавляется к зубной пасте. Профилактические курсы лечения проводятся в течение 2-4 нед 1-2 раза в год.
Побочные эффекты. «Металлический» привкус во рту, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Взаимодействие. Усиливает антикоагулянтное действие варфарина (увеличение времени образования протромбина).
Одновременное применение с дисульфирамом усиливает токсичность ЛС, что может привести к развитию неврологических симптомов.
Противомикробная активность метронидазола снижается при одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином из-за ускоренного метаболизма метронидазола.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови.
Особые указания. Избегать попадания в глаза.
Применение препарата у беременных и кормящих женщин нежелательно.
И МЕФЛОХИН
Фарм. группа: противомалярийное средство.
Синоним — Лариам.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 250 мг.
Химическое название. (11*,5*)-(±)-альфа-2-пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомалярийное средство, действует на бесполые эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным ЛС (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пири-метамина с сульфаниламидами).
Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и «печеночных» гистошизонтов и Plasmodium vivax.
Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся.
684
Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
Лечебный эффект проявляется при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемической зоны.
Фармакокинетика. Абсорбция — высокая (прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40 %). Биодоступность — 85 %. ТСтах — 6-24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в дозе 250 мг — 290-340 нг/мл, стационарная — 560-1250 нг/мл. МПК — 600 мкг/л. Объем распределения — 20 л/кг. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Накапливается в эритроцитах в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную. Связь с белками плазмы — 98 %.
Метаболизируется с образованием 2 метаболитов: основной метаболит — 2,8-бистрифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота и спирт. Максимальные концентрации основного метаболита в плазме на 50 % превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 нед. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата.
Т1/2 — 2-4 нед. Общий клиренс — 30 мл/мин. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема.
Показания. Малярия — лечение легких и среднетяжелых форм, профилактика и самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить медицинскую помощь не представляется возможным).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые психозы, эпилепсия (в т. ч. в анамнезе) и другие эпилептические припадки, беременность.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (I триместр), психические заболевания, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.
Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки).
Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг — 20-25 мг/кг/сут (1.25-1.5 г/сут), больным с умеренно сниженным иммунитетом — 15 мг/кг/сут (0.75-1 г/сут). Если в течение 30 мин после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин после приема — дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной Plasmodium vivax, для устранения «печеночных» форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого ЛС. При тяжелой острой малярии — только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Детям — 25 мг/кг, однократно.
